胸痛者，可用β受體阻滯劑，減少心肌氧耗和室壁張力，減慢心率，減弱心肌收縮力，改善二尖瓣脫垂的程度，從而緩解胸痛。硝酸酯類藥物可加重二尖瓣脫垂，應慎用。
對伴有二尖瓣關閉不全者，在手術、拔牙、分娩或侵入性檢查前後，應預防性應用抗生素，以防止感染性心內膜炎。
對心律失常伴心悸、頭昏、眩暈或昏厥史者，可用β受體阻滯劑，無效時可用苯妥英鈉，奎尼丁等，必要時可聯合用藥。
出現一過性腦缺血者，應使用阿司匹林等抗血小板聚集藥物，如無效，可用抗凝藥物，以防腦栓塞發生。
嚴重二尖瓣關閉不全合並充血性心力衰竭者，常需手術治療。對於腱索延長或斷裂，瓣環擴大，二尖瓣增厚但運動良好無鈣化者，宜行瓣膜修補術；不適合瓣膜修補者，行人工瓣膜置換術。
