由於血脂異常症有不同的類型，所以應針對不同情況，對症用藥治療。
治療血脂異常症常用的藥物可分為二類。一類稱他汀類，包括辛伐他汀(舒降之)，普伐他汀(普拉固)，洛伐他汀(美降脂)，氟伐他汀(來適可),阿伐他汀(阿樂)。膽固醇增高為主應選用他汀類藥物。另一類稱為貝特類，包括吉非羅齊(諾衡)，非諾貝特(力平脂)。甘油三酯增高為主者，應選貝特類。兩者均增高者可選用阿樂。
如經濟條件許可，應長期堅持服用他汀類調脂藥，即使血脂已經正常也可長期服用。因最近一項大型的國際研究證實，長期(長達數年)服用他汀類調脂藥如辛伐他汀，可減少中風、心梗等嚴重心、腦血管並發症30%～40%。用他汀類藥時應注意肌痛，因個別人可致肌肉溶解而產生肌痛，應停藥並看醫師。
兩類藥都可導致肝功能異常，尤以貝特類為甚，應定期檢查肝功能。兩類藥物不可以同時服用，因可導致嚴重的肌肉溶解而發生急性腎功能衰竭。已有肝功能損害者，兩者都不可服用。
值得注意的是，由於不同個體對同一藥物的療效及不良反應有較大差別，因此，一般來說，服藥後1～3個月應復查血脂及肝腎功能，還需定期復查血尿酸水平等。常年服藥者，可3～6個月復查一次。與此同時，應作有關的隨訪觀察，以便及時調節劑量或更換藥物。血脂降到接近目標水平時，可適當減少劑量。
