建國以來,我國曾大量篩選抗心律失常中藥,先後發現數百種中藥單體和復合物有抗心律失常作用,如苦參鹼、小檗鹼、小檗胺、粉防己鹼、黃楊鹼、青蒿素、心律齊、心泰平等,但為什麼中藥抗心律失常療效有限?哈爾濱醫科大學藥理室楊寶峰教授等人近20年來對中藥單體和復合物進行研究,並與奎尼丁、利多卡因等西藥比較,結果發現中藥效能、效價低是其抗心律失常作用弱於西藥之故。
楊寶峰教授提出“抗心律失常藥物作用最佳靶點假說”,他認為:“在心律失常發生發展中起主導作用的通道,稱之為抗心律失常藥物作用的最佳靶點。換言之,一個理想的抗心律失常藥物應對最佳靶點有作用,且至少對兩種或兩種以上的離子通道有作用。” 為驗證上述假說,楊寶峰教授等人在動物模型上研究表明,胺碘酮等西藥對以上靶點有不同程度的調控作用,故臨床療效較好;但奎尼丁等藥物由於對某一作用靶點抑制過強,則易致心律失常,誘發長Q-T間期綜合征,所以毒副作用較強。心律寧、心律齊、心泰平對上述最佳靶點作用較弱,故抗心律失常作用不強。而小檗鹼、苦參鹼、小檗胺對以上最佳靶點作用效能、效價均低於胺碘酮等西藥。這就解釋了中藥抗心律失常作用為何弱於西藥。由此可見,要想研制安全高效的抗心律失常中藥,就應尋求走聯合用藥或作用於不同靶點的單體配伍應用的途徑。