心律失常常用的治療方法就是藥物治療，抗心律失常藥是一類用於治療心髒節律紊亂的藥物。隨著對心髒電生理特性以及抗心律失常藥物作用機制的了解，使心律失常的藥物治療有了較大的進展。
一、抗心律失常藥物分類
1、膜抑制劑，主要降低心肌細胞對Na的通透性，使0相除極上升程度及幅度減低，從而減慢傳導，同時延長快反應纖維有效不應期（ERP），降低4相除極坡度從而減低自律性。又分為三個亞類：IA類、IB類和IC類。
2、β-腎上腺素受體阻斷劑，主要通過減低或阻斷交感神經對心髒的作用，抑制4相自動除極速率，延長房室結傳導時間。
3、主要電生理效應是通過延遲復極時間，延長動作電位間期（APD）ERP.
第IV類：鈣離子通道阻斷劑，主要通過阻斷慢Ca＋＋通道的開放，抑制慢反應纖維的O相後期除極及2相復極速率，從而減低傳導速度及延長ERP。
二、臨床常用的抗心律失常藥物
1)奎尼丁（quinidine）[臨床藥理]具有IA類藥細胞電生理效應。口服吸收快，生物利用度約70%（44-98%）。90%經肝髒代謝，10-13%的原形藥從尿中排出。單次服藥他t1/24-6小時。心律失常者穩態為t1/24.5小時。高效液相法有效血藥濃度0.7-5ug/ml，中毒濃度5ug/ml。[適應症]室上性心動過速（室上速）、房性或結性早搏、心房纖顫（房顫）、心房撲動（房撲）；預激綜合征（預激）合並室上性心律失常；室性早搏（室早）、室性心動過速（室速）及心室顫動（室顫）。[禁忌症]對奎寧或本品過敏者：孕婦及乳母；洋地黃中毒；心源性休克；嚴重肝、腎功能損害；起搏或傳導功能異常；低血鉀均應視為禁忌。[不良反應]心髒傳導阻滯及加重心衰，多形性室速或室顫；腹瀉、惡心、嘔吐、頭暈及耳鳴；低血壓、驚厥、精神障礙、呼吸抑制、皮疹、發熱及溶血性貧血減少。[用法]轉復陣發性室上速、房顫及房撲時，用藥前1天先試服0.2g，觀察過敏及特異質反應。第1天0.2g，每2小時1次，連續5次；如無效且無不良反應，第2天增至每次0.3g；第3天0.4g，每2小時1次，連續5次。每日總量不應超過2.5g，恢復窦性心律後改為維持量，維持量用0.2g，1日3-4次。。緩釋片維持量為300-325mg，8-12小時1次。
2)普魯卡因胺(procainamide)[臨床藥理]具有IA類藥細胞電生理效應，口服吸收快而完全，吸收率可達75-95%，主要在肝髒代謝。治療血漿濃度范圍為4-20ug/ml，4-10ug/ml。[適應症]室早、室速、陣發性室上速、預激合並室上性心律失常及房顫或房撲經電轉復後的維持治療。
[禁忌症]對本藥或普魯卡因過敏；有紅斑狼瘡或病史；起搏或傳導功能障礙；種症肌無力；嚴重低血壓；肝腎功能障礙慎用。[不良反應]對本藥可致心髒停搏及傳導阻滯；室性心律失常包括多形性（扭轉型）室速或室顫，靜脈注射因血管擴張產生低血壓。胃腸反應。紅斑狼瘡樣綜合征。[用法]室上性或室性心律失常者服0.5-0.75g每4小時1次，每日總量不宜超過3.0g；靜脈用藥先以100mg靜注5分鐘，必要時每隔5-10分鐘復重一次，總量不宜超過10-15mg/kg，或以10-15mg/kg靜滴1小時，然後以1.5-2.0mg/kg/h維持。靜脈用藥應密切監測血壓及心電圖。
3)雙異丙吡胺(disopyramide)[臨床藥理]具有IA類藥細胞電生理效應。健康人生物利用度約70-80%。約25%經肝髒代謝，約50%從尿中排出，30%經膽道排出。腎功能不良者清除延緩可使原藥蓄積，長期服藥者血藥濃度與劑量無關，治療血藥濃度為2-7ug/m或l2-5ug/ml。[適應症]室早及陣發性室速、預激伴房顫、房撲或室上速；房早或電轉復後心律的維持。靜脈用藥適於經利多卡因或電轉復治療無效或不宜使用的室速或室上速。[禁忌症]對本藥過敏者：I度以上房室傳導阻滯；病窦綜合征；心源性休克；青光睛及尿潴留均不宜用本品。[不良反應]可致心髒傳導阻滯、停搏。加重室性心律失常包括多形性室速及室顫，產生低血壓、心衰。口干、惡心、厭食、便秘及尿潴留、肝功異常或肝膽汁淤積，粒細胞減少，失眼，精神異常，加重青光眼等，低血糖，陽痿及皮疹。[用法]成人首次服200mg，然後100-200mg，6小時一次。靜注2mg/kg5分鐘以上，每次量不宜超過150mg，20分鐘後可重復1次，或繼以0.4mg/(kg?h)靜滴維持，每天總量不宜超過800mg。
4)利多卡因(lidocaine)[臨床藥理]具有IB類藥細胞電生理效應。口服吸收良好，但肝髒首過效應高達70%，主要經肝代謝，代謝速度與肝血流量有關。治療血漿濃度為2-5ug/m，超過l5ug/ml部分人可產生毒性，超過10ug/ml可致嚴重中毒。[適應症]適用於AMI、心髒手術，心導管，洋地黃中毒等致室性心律失常。[禁忌症]II或III度房室傳導阻滯、雙分支傳導阻滯、嚴重窦房結功能障礙及嚴重肝功能障礙應慎用。[不良反應]頭昏、倦怠，語言不清，感覺異常，肌肉顫動，甚至驚厥，神志不清及呼吸抑制。大劑量可致嚴重窦緩、傳導阻滯及心肌收縮力下降。過敏反應可致皮疹，水腫及呼吸停止。[用法]首次靜脈注射50-100mg2-3分鐘，必要時每隔5分鐘後重注1次，1小時內不宜超過300mg，繼以靜脈滴注1-4mg/min維持。兒童首次靜脈注射0.5-1mg/kg2-3分鐘，必要時可重復一次，總量不宜超過3mg/kg，繼以0.015-0.03mg/kg靜滴維持。老年人及肝功能不良，嚴重心衰或休克者應減量。
5)妥卡胺(tocainide)[臨床藥理]具有IB類細胞電生理效應。可口服或靜脈注射，服後生物利用率90%以上。藥60%經肝代謝，40%以原形經腎髒排出，一般有效濃度為4-10ug/ml，碳酸氫鈉可升高尿PH，使本藥清除減少。β-受體阻斷劑可增加對血流動力學及傳導的抑制作用。[治療應用]口服適於室性心律失常。靜注適於急性室性心律失常，房室旁路折返性心律失常偶可有效。[禁忌症]雙分支、II或III度房室傳導阻滯禁用。未糾正的心衰應慎用。[不良反應]震顫，眩暈，頭痛，頭暈，步態不穩，記憶力減退，反應遲鈍，思想不集中，感覺異常及驚厥，視力改變及耳鳴。胃腸反應。皮疹，細斑狼瘡，頸部肌肉痙攣，出汗及潮紅。加重心衰或傳導障礙。少數可發生間質性肺炎。[用法]治療室性心律失常可緩慢靜脈注射500-750mg；或以葡萄糖或生理鹽水50-100ml稀釋於15-30分鐘內靜滴，隨即口服600-800mg，然後以1.2g/d，分2-3次維持，必要時可增至1.8-2.4g/d。
6)美西律(mexiletinum)[臨床藥理]具有IB類藥細胞電生理效應。口服由腸道吸收快而完全。口服生物利用度約90%。血藥濃度達峰時間為1.5-4小時。治療血漿濃度為0.75-2ug/ml。該藥主要經肝代謝，代謝物可能無活性。
[治療應用]口服適於慢性室性心律失常，包括室早及室速。靜脈注射適於急性室性心律失常。[藥理作用]嚴重窦房結功能障礙：II度或III度房室傳導阻滯及雙分支傳導阻滯；嚴重肝功能障礙均應禁用。[不良反應]靜脈用藥發生率更高，可致窦緩或窦停搏，室內阻滯，加重室性心律失常，低血壓及心衰。胃腸反應神經系統症狀有頭暈，震顫,復視、昏迷及驚厥等。[用法]成人維持量約600-900mg/d分3-4次服。靜脈於10-15分鐘內首次注入100-200mg(5%葡萄糖20ml稀釋)，然後以0.5-1.5mg/min維持，3－4小時後減量至每分鐘0.75-1mg，維持24-48小時。
7)乙嗎噻嗪(ethmozine)[臨床藥理]具有IB類藥細胞電生理效應。口服容易吸收，生物利用度為45±30%。經肝髒代謝及腎髒排洩。有效血藥濃度為147.5±11.1ug/nl。[適應症]主要適於室性心律失常，對室上性心律失常療效差。[禁忌症]心髒傳導阻滯、窦房結功能不全者應禁用。嚴重心功能不全及肝、腎功能障礙者慎用。[不良反應]可加重心髒傳導阻滯，使QRS增寬，抑制窦房結功能。CAST效應：惡心、食欲不振，頭暈，頭痛，震顫，麻木，欣快感，視力障礙及皮疹。[用法]150-300mg每6小時1次，或每日6-15mg/kg分3-4次口服。低於600mg/d者療效差。
苯妥英納(phenytoinumnatrium)[臨床藥理]具有IB類藥細胞電生理效應。胃腸道吸收緩慢但完全，95%經肝髒代謝，其代謝物均無藥理活性。有效血漿藥濃度約為10-20ug/ml，超過20ug/ml時效應不增。[治療應用]主要適於洋地黃中毒所致室性及室上性心律失常、對利多卡因無效或不能用的其它原因（電轉復、心髒術後，導管檢查及麻醉藥等）所致室性心律失常。[禁忌症]血液系統疾病；II或III度房室傳導阻滯（洋地黃中毒所致II或III度房室傳導阻滯除外）；病窦綜合征；低血壓；嚴重心，肝功能不全均應禁用。[不良反應]短期靜脈用藥主要為心血管及中樞神經系統不良反應。[藥物相互作用]（1）酒精及巴比妥類使其清除增快，故血漿濃度減低；（2）葉酸使其使用減低；（3）本藥使丙米嗪及阿米替林血藥濃度增高；（4）與抗精神病藥及三環抗抑制劑合用可致癫痫發作，（5）本藥可使calcifediol代謝增快。[用法]成人1次口服100-300mg或分2-3次服10-15mg/kg，第2-4天7.5-10mg/kg，然後每日以2-6mg/kg維持。1次靜注100mg,2-3分鐘，以後根據需要每10-15分鐘重復1次，至心律失常中止或出現不良反應為止，但總量不宜超過500mg。
8)普羅帕酮（又名心律平propafenone）[臨床藥理具有IC類藥細胞電生理效應。口服吸收良好，但首過效應明顯。生理利用度約4.8-23.5%，患者單次服藥約3.6+0.2小時，多次服藥則平均為6-7小時。有效血藥濃度個體差異大，平均約588-800ng/ml。[適應症]口服主要適用於室性心律失常，其次為室上性心律失常，但靜脈注射適用於中止陣發性室速及室上速。[禁忌症]嚴重窦房結功能障礙；II或III度房室傳導阻滯；雙分支阻滯，心源性休克均禁用。心衰室內阻滯QRS>0.12s。[不良反應]可致窦停或傳導阻滯；加重室性心律失常，低血壓及心力衰竭；頭暈，抽搐，定向障礙，乏力；輕度惡心，便秘，口干；肝轉酶升高及膽汗淤積性肝炎。[相互作用]（1）華法令與其在血漿蛋白結合部位產生競爭，可使游離型藥濃度增加致增強其效應及毒性。（2）與其它抗心律失常藥合用加重心髒不良反應。（3）與降壓藥合用可增強降壓效應。（4）可能增加血清地高辛濃度。[用法]口服450-900mg/d，少量需1200mg,6-8小時1次分服。兒童每日5-7mg/kg。靜脈注射1-1.5mg/kg5分鐘，必要時20分鐘後重復一次，繼以0.5-1mg/min維持。兒童靜脈注射1mg/kg。
9)氟卡胺（又名flecainide）[臨床藥理]具有IC類藥細胞電生理效應。健康人口服吸收迅速而完全可達90%。原藥肝髒代謝，服後血漿濃度4小時達峰值。[適應症]適於室上性心律失常，可防止陣發性房顫發作。主要適於室性心律失常的中止及防止發作，包括室早及室速。[禁忌症]心功能極差及II或III度房室傳導阻滯者禁用。束支或室內傳導阻滯及心、腎功能不良者宜慎用。[不良反應]可產生或加重房室、束支及室內傳導阻滯。亦可誘發或加得室性心律失常及心衰。其次為頭暈、頭痛，視力障礙，陽痿，惡心及血清硷性磷酸酶升高。[用法]靜脈注射1-2mg/kg分鐘。口服200-600mg/d分3次，可減輕兩次服藥的高峰血藥濃度所致的視力障礙。
10)英卡胺(encainide)[臨床藥理]具有IC類藥細胞電生理效應.口服後吸收快而完全，平均生物利用度為42-24%，經肝髒代謝。[適應症]適於治療室性心律失常，尤其對常規抗心律失常藥無效或不宜使用者。部分室上性心律失常者口服可能有效。[禁忌症]II或III度房室阻滯，雙分支傳導阻滯；嚴重心，腎功能不全者應禁用。病窦綜合征或束支阻滯者應慎用。[不良反應]可加重心律失常，產生或加重傳導阻汪加重心衰。此外可致頭暈，頭痛，震顫、語言障礙，視力障礙，乏力，惡心，腹瀉及皮疹。[用法]口服每次25-50mg，1日3-4次，可每3-5天每次增服12.5mg，總量不宜超過300mg/d。一靜脈可用1mg/kg靜滴20分鐘，單次量不宜超過75mg。亦可首次靜注25mg，然後漸增，總量不宜超過300mg/d。
11)勞卡胺(lorcainide)[臨床藥理]具有IC類藥細胞電生理效應。服後吸收完全，單次服後生物利用度為24.5%。主要經肝髒代謝為具有心髒活性的代謝物。[適應症]靜注適於急性室性心律失常，可中止室速，室顫及頻發室早。口服適於慢性室性心律失常及部分室上性心律失常，對房顫及房撲療效差。[禁忌症]分支阻滯或室內傳導阻滯及II或III度房室傳導阻滯者禁用。病窦綜合征者應慎用。
[不良反應]靜注量大時可產生房室傳導阻滯、肌肉震顫、視力模糊，眩暈及感覺異常。口服可惡心、失眠，多夢，可用安定治療。[用法]先以25-50mg靜脈注射5分鐘，25分鐘後重復1次，總量不超過200mg，繼以1.5-2mg/min靜脈占滴。或先20mg/min靜脈點滴10分鐘，繼以1.5-2mg/min靜脈點沒。口服50-20mg,每日2-3次。
由於心律失常的發生機理比較復雜，各種抗心律失常藥物的作用及副作用也多不相同，因此在選擇藥物時必需作全面考慮，並應講究用藥的劑量及方法，才能取得預期的效果。
