利尿劑只治療高血壓的五大類降壓藥之一，沒有並發症的高血壓患者要將利尿劑作為治療高血壓的首選藥物。因為國際上大規模的臨床試驗結果顯示，利尿劑不但具有明顯的降壓效果，而且與那些單獨使用無效的降壓藥聯合使用時，其降壓效果也十分顯著。另外，它不但具有價格便宜、小劑量應用即可起到降壓效果的特點，而且還特別適合老年和肥胖的高血壓患者使用。所以，利尿劑目前已經成為治療高血壓最常用的藥物，如雙氫克尿噻、吲哚帕胺、呋塞米等都十分常用。
有些高血壓患者認為使用利尿劑的目的就是促使排尿，那麼多喝水同樣也可以起到排尿的作用。為什麼非得利用藥物呢？因為，利尿劑降壓機制不詳，但與利鈉作用有關。服藥初期主要通過抑制腎小管對鈉離子和水的再吸收而利尿排鈉，減少血容量，使心輸出量降低而降壓。持續用藥數周後血容量、體內鈉總量和心輸出量逐漸正常，其降壓作用主要通過血管平滑肌內鈉離子含量降低，鈉、鈣離子交換減少，細胞內鈣離子濃度降低，將少小動脈平滑肌對甲腎上腺素及血管緊張素Ⅱ等加壓物質的反應，從而使血管擴張而降壓。
而高血壓患者如果一次喝太多的水，水分會快速進入血液，使血壓升高，同時，血液中的水分還會快速進入體細胞。如果過多的水分進入了腦細胞，會使細胞膨脹、顱內壓增高、器官功能受損，病人會出現頭暈、惡心、嘔吐等症狀，即發生“水中毒”。
利尿劑是治療高血壓的基礎藥物，大多數高血壓病人需要使用兩種或兩種以上降壓藥，利尿劑是其中之一。和許多藥物一樣，雖然利尿劑也有潛在的不良反應，但仍然是比較安全和有效的高血壓治療藥物。所以，患者切不可以大量飲水來代替利尿劑控制血壓。此外，利尿劑還有預防腦卒中的作用。
