高膽固醇血症是冠狀動脈粥樣硬化最重要的危險因素，尤其是ldl-c升高。他汀類藥物能有效降低tc、ldl-c與tg，升高hdl-c。他汀類藥物具有改善內皮功能、抗炎、抗氧化、穩定和延緩斑塊進展等作用。許多研究證實他汀類藥物能顯著降低冠心病患者主要心血管事件和總死亡率，改善預後。
國內推薦冠心病患者ldl-c的目標值應＜2.60 mmol/l(100mg/dl)，對於極高危患者(冠心病合並糖尿病或急性冠狀動脈綜合征)，治療目標為ldl-c＜2.07 mmol/l(80mg/dl)也是合理的。選擇這一治療目標還可擴展到基線ldl-c＜2.60 mmol/l(100mg/dl)的穩定性心絞痛患者，可進一步減少心腦血管事件發生的危險。高危或中度高危者接受降ldl-c藥物治療時，治療的強度應足以使ldl-c水平至少降低30～40％。在應用他汀類藥物時，應嚴密監測轉氨酶及肌酸激酶等生化指標，及時發現藥物可能引起的肝髒損害和肌病。采用強化降脂治療時，更應注意監測藥物的安全性。
