在正常情況下，心髒的跳動是來自窦房結，窦房結好比是軍事機關的司令部，命令從該處發出，依次經心房、房室結、房室束及浦氏纖維下傳，最後傳至心室肌，引起心肌有節律性的收縮。
所謂心律失常，是指在病理狀態下或在藥物的影響下，窦房結下傳命令失常，或中途傳遞發生障礙，將本來規律整齊的心跳打亂，出現心律紊亂現象。一般把心律失常分為過速型和過緩型兩類，過速型見於窦性心動過速、心房纖顫、心房撲動、房性心動過速、室性心動過速以及過早搏動（早博）等；過緩型有窦性心動過緩、完全性房室傳導阻滯等。
抗心律失常的藥物很多，可分兩大類：即治療快速心律失常藥物和治療緩慢心律失常藥物。若按作用特點又可分許多類，不同類的藥物，對不同類型心律失常的療效也不同，就是同類藥物的作用也有差異。因此，在使用上應根據導致心律失常的原因及藥物作用特點作出適當的選擇，方能取得滿意的療效。
值得注意的是，多數治療快速心律失常的藥物都具有減慢心率的作用。在使用時，應注意兩個問題：一是上年紀的患者原有心動過緩，用藥後使原較慢的心率更慢，減小劑量又影響療效。二是某些陣發性快速性心律失常，如心房纖顫、室上性心動過速，他們的窦房結功能已不健全、用藥後易出現窦性停搏。因此，應完全按醫囑用藥，用藥時（尤其是初次用藥）應密切觀察反應，如有不適及時就醫。另外，經治療病情穩定後，用維持量給予鞏固，需要停藥也應逐漸減量緩慢停用。
心律失常雖然是心血管病中最常見的症狀，但出現心律失常並不意味著一定有器質性心髒病。心律失常也常常見於正常健康者，多半都是由於過勞、吸煙、飲酒、失眠、精神緊張和激動等因素而誘發。判定心律失常的意義，主要取決於是否有基礎心髒病及其嚴重程度，如風濕性心髒病、冠心病、心肌病、心肌炎等。所以在治療上首先要考慮病因治療，如控制感染，治療風濕、甲亢等。在消除病因後，合理選用藥物，心律失常是可以治愈的。對於非器質性原因所致的心律失常，同樣只要消除病因，心律失常可以不治自愈。
