近幾年在高血壓治療中的進展，就是腎素－血管緊張素系統的發現以及研究。目前確認，腎素－血管緊張素系統是機體血壓控制的機制之一。研究發現，血管緊張素Ⅱ可以直接收縮全身的細小血管，間接造成體內水鈉潴留，導致血壓升高。此外，血管緊張素Ⅱ還損傷周圍小動脈內膜，使血管平滑肌增生，導致心髒、大腦、腎髒等重要器官的損害，最終會出現心髒增大、心力衰竭、腦中風、腎功能衰竭等危及生命的並發症。因此對腎素－血管緊張素系統的研究結果及由此帶來的高血壓治療新突破具有重大意義。
血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）在高血壓的治療中起到了非常重要的作用，它能夠抑制血管緊張素轉換酶的催化作用，使血管緊張素Ⅱ的水平下降、作用減低或消失，使周圍的小動脈擴張，從而使血壓下降，保護心髒、大腦、腎髒等大器官。
開博通（卡托普利）是第一個血管緊張素轉換酶抑制劑類的抗高血壓藥，通過對瑞典及芬蘭的475家醫院中10985名高血壓患者長達5年的治療觀察，證實它能比傳統降壓藥更有效地降低發生致死性心血管事件和並發糖尿病的危險性。
