冠心病的基本病變是供應心髒血和氧的血管──冠狀動脈發生粥樣硬化，造成血管管腔狹窄，心肌血液和氧供需之間失去平衡，病變達到一定嚴重程度，便會出現心絞痛。人類描述心絞痛已有兩個世紀，采有硝酸甘油治療心絞痛也已一百余年了。如今治療心絞痛，雖已有了許多新技術，但是主要手段仍然是藥物。
藥物治療的目的有二：
一、是通過擴張冠狀動脈或者減少心肌血氧消耗，從而達到防止心絞痛的目的；
二、是長期緩慢的擴張冠狀動脈，使發生堵塞血管的周圍動脈擴張、增粗，逐漸建立側枝循環，改善心肌缺血狀態。心絞痛的藥物治療要堅持"三心"，即信心、耐心和恆心。據統計，嚴重心絞痛病人，９０％以上只要堅持合理用藥，均能控制心絞痛，而無需進行危險的手術治療。有人顧慮，長期服藥是否會產生耐藥性，一旦病情惡化，會不會就無藥可用了？這種擔心是沒有必要的。
治療心絞痛的藥物種類很多，各種藥物可以替換使用，減少耐藥的機會。即使病情惡變（如發生心肌梗塞），常用的藥物也不再適宜了，需要根據病情改換其它藥物。
治療心絞痛有肯定療效的藥物共分四大類。
第一類叫做硝酸鹽類（也是常用於治療冠心病心絞痛的基本藥物），其中包括速效的硝酸甘油，即"三硝"；作用持續時間較長的消心痛，即"二硝"。前者用於心絞痛突然發作，方法是將一片"三硝"放在舌下含化，一般１～２分鐘即可使心絞痛緩解；後者每次口服二片（也可口含一片／每次），每日３～４次，可以持續發揮預防心絞痛的作用。
硝酸甘油需放在褐色小瓶內，並要注意防潮、防熱，如果放在舌下的藥片無辛辣感，即說明藥物放置過久，應進行更換，一般半年左右需換一次藥。有人初期服用上述藥物會產生頭痛、頭脹感，這是因為藥物引起腦血管擴張的緣故，只要減少用藥量，如先從１／３或１／２片用起，以後逐浙增加到常用量，或者先在飯後服藥，減慢藥物吸收速度，待習慣後再改為空腹用藥，增加療效。最近還出現一種硝酸甘油貼片，這種藥膜貼在皮膚較薄處，如胸前，每２４小時更換一片。由於藥物被緩慢、均勻地吸收，血中藥物濃度平穩，可防止夜間心絞痛發作，也避免了病人夜間起床服藥，影響睡眠。
第二類藥是鈣離子拮抗劑，常用的藥物有異搏定、心痛定、硫氮（〖１〗）酮。心痛定還具有降低血壓的作用，適用於高血壓合並有心絞痛的患者，每日用藥３～４次，每次１０毫克。
第三類是β-受體阻斷劑，常用的藥物有心得安、氨酰心安等。它們除減少心肌耗氧量外，還有明顯的減慢心率的作用。因此，如病人發作心絞痛同時合並心率快，適用此類藥治療。心得安每次一片（１０毫克），每日３～４次。第四類藥為中草藥。中醫認為心絞痛為血瘀、痰阻、陽虛等，所以治則為活血化瘀、宣陽通痺、開胸祛痰，常用的中成藥有冠心蘇合丸、速效救心丸、麝香噴霧劑、活血片、復方丹參片、三七片、蘇冰滴丸、山海丹等。
服用治療冠心病心絞痛藥物，應遵循下列幾個原則：
①根據病情，中西藥搭配服用。如心痛定加消心痛加冠心蘇合丸，就是一組較好的搭配治療。
②按心絞痛發作的規律用藥。心絞痛多發生在夜間，因此不要把藥物集中在白天服用，可以拉長二次服藥間隔時間，將最後一片藥放到睡前服，或睡前貼用硝酸甘油軟膏。
③采取預防性用藥。心絞痛易發生在排便、各種活動之後（如刷牙、飯後、講演、趕車等），可在從事上述活動之前半小時服藥，達到預防心絞痛發生的目的。
②按心絞痛發作的規律用藥。心絞痛多發生在夜間，因此不要把藥物集中在白天服用，可以拉長二次服藥間隔時間，將最後一片藥放到睡前服，或睡前貼用硝酸甘油軟膏。
③采取預防性用藥。心絞痛易發生在排便、各種活動之後（如刷牙、飯後、講演、趕車等），可在從事上述活動之前半小時服藥，達到預防心絞痛發生的目的。
