盡管各種新技術使冠心病等患者的治療更上一個台階，但是，使用了100多年的藥物仍是病人的主要選擇。
冠心病的基本病變是供應心肌營養的血管——冠狀動脈發生粥樣硬化，血管管腔狹窄，心肌血液和氧的供需之間失去平衡，出現供不應求的現象。病變達到一定的程度，便會發生心絞痛。
人類從開始描述心絞痛至今已有兩個世紀了，采用硝酸甘油治療心絞痛(據說是因為制造火藥的人很少發生心絞痛而得的啟示)也已有100多年。如今治療冠心病心絞痛雖已有了許多新技術，如經皮冠狀動脈氣囊擴張術、冠狀動脈內安放支架、冠狀動脈搭橋術、冠狀動脈內膜旋磨術、激光心肌打孔術等，但主要手段仍然是藥物治療。為此，藥物使用是否合理、科學，直接關系到疾病的療效和預後。
冠心病心絞痛藥物治療的目的主要有兩方面：一是通過擴張冠狀動脈或者減少心肌血氧的消耗，達到終止心絞痛的目的;二是長期緩慢地擴張冠狀動脈，使發生狹窄的血管周圍動脈擴張、增粗，逐漸建立側支循環，以便改善心肌缺血狀態。心絞痛的治療需要堅持“三心”，即信心、耐心和恆心。據有關資料分析，即使屬於較重的心絞痛患者，只要堅持合理用藥，90%以上均能控制，無須進行有一定危險的手術治療。有人顧慮(為此不敢服藥)長期服藥會產生耐藥性，這種擔心是沒有必要的。因為治療心絞痛的藥物種類很多，各種藥物交替使用，可減少耐藥的機會。若病情惡化(如發生急性心肌梗死)，說明常用藥物不再適合，須改換其他藥物。
目前治療心絞痛證實有肯定療效的藥物大致分為四大類：
硝酸甘油酯類常用於治療冠心病心絞痛的基礎藥物。其中包括速效硝酸甘油，該藥可在舌下含化，1～2分鐘即可使胸痛緩解。由於硝酸甘油有擴張血管的作用，可造成血壓下降，因此不可大量連續用藥。若1～2片藥物不能緩解，應考慮急性心肌梗死的可能，須到醫院診治。
另有一些藥是屬於作用持續時間較長的，如消心痛等，每次口服1～2片(也可在緊急情況下含服消心痛)，每日1～2次，可預防心絞痛發作。
硝酸甘油片須保存在褐色小瓶內，並要避光、防潮、防熱。如藥片放在舌下無辛辣感，說明藥物可能存放過久，已經失效。保健盒裡的硝酸甘油片應半年左右更換一次。
有些人初期服用上述藥物後會出現頭痛、頭脹的現象，這是藥物引起腦血管擴張的結果。因此藥物初期應從小劑量開始，如先從1/3或1/2片用起，以後逐漸增加到常用量;或先在飯後服藥，以減緩藥物吸收的速度，待習慣後再改為空腹用藥。
另外還有一種硝酸甘油貼片，用時將藥膜貼在胸前等部位，每24小時更換一片。由於藥物被緩慢、均勻地吸收，血液中藥物濃度較為平穩，可防止夜間心絞痛發作，也可避免病人夜間起床服藥，影響睡眠。
鈣離子拮抗劑常用的有異搏定(停)、心痛定等。此類藥物主要作用是使鈣離子進入細胞內，擴張冠狀動脈。其中，心痛定還具有降低血壓的作用，因此適用於高血壓合並心絞痛的患者;而異搏定則具有抗心律失常的作用，適宜心絞痛合並某些心律失常的患者治療。
β-受體阻斷劑常用的藥物有心得安、氨酰心胺、倍他樂克等。這類藥物除可減少心肌耗氧量外，還有明顯減慢心率的作用。心絞痛發作合並心率快的患者，適宜用此類藥物。哮喘患者禁用心得安。近些年來，臨床上多使用具有β1選擇性的藥物治療心絞痛，取得較好效果，但要注意用藥劑量，以免導致心動過緩。
中草藥中醫認為冠心病心絞痛屬於血淤、痰阻、陽虛等症，因此治則為活血化淤、宣陽通痺、開胸祛痰。常用的中成藥有冠心蘇合丸、速效救心丸、復方丹參片、丹參滴丸、參芍片等。
服用治療冠心病心絞痛藥物，病人除了根據具體情況適當選擇外，還可遵循下列幾項基本原則用藥：
①根據病情，可采用中西藥搭配服用，如消心痛+心痛定+冠心蘇合丸。
②具有相同作用(包括副作用)的藥物不應同時服用，如一般不主張心痛定與心得安合用。
③按照心絞痛發作的規律用藥。如心絞痛多發生在夜間，可采用延長白天兩次服藥的間隔時間，將最後一次用藥改在臨睡前，或者睡前貼用硝酸甘油片，或者改服持續時間長的藥物(長效藥物或緩釋劑)。
④可采取預防性用藥。如心絞痛易發生在排便、各種活動(如刷牙、飯後、講演、趕路等)時，可在從事上述活動之前半小時服藥，以預防心絞痛和意外情況的發生。
