專家介紹說，除應用抗生素可預防感染性心內膜炎外，其他治療慢性二尖瓣返流的藥物療效都不肯定。
血管擴張藥能緩解急性二尖瓣返流患者的症狀，但在治療慢性二尖瓣返流方面，目前尚沒有大規模長期隨訪的試驗評價它的作用。
有一些試驗評價了血管擴張藥的療效，得出的結論不盡相同。
因慢性二尖瓣返流患者的後負荷並無明顯升高，所以通過減輕後負荷的機理治療本病的效果並不確切。
實際上，長期應用血管擴張藥可能會導致心髒萎縮，對最終需要置換二尖瓣的患者有可能產生潛在的不利作用。
有嚴重血流動力學紊亂的急性二尖瓣返流患者應進行手術治療，對於較輕的患者，藥物治療可能會使患者轉入慢性代償期，使手術延期。
專家提醒：出現症狀的慢性二尖瓣返流一般為瓣膜手術的適應證，尤其是左室功能進行性減退或已確定可手術修補二尖瓣的患者。
左室功能正常的無症狀患者，如果能修補二尖瓣則應盡早手術。如果左室功能不全嚴重，則無論采用何種手術方式，均應手術治療，防止心功能進一步惡化。
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