專家介紹說，現在沒有藥物可以特異性改善二尖瓣狹窄所致的病理生理異常，對於無症狀的窦性心律的輕度二尖瓣狹窄患者無需藥物治療。
1、一般藥物治療：
風濕熱是二尖瓣狹窄的主要病因，所以應預防風濕熱。感染性心內膜炎雖少見，但仍需進行合理預防。中、重度二尖瓣狹窄患者應避免劇烈體力活動。對於活動後心率增快並出現症狀的窦性心律患者，β阻滯劑和鈣拮抗劑常有效。存在肺淤血時應限制鈉鹽攝人，可間斷使用利尿劑。
2、房顫的治療：
對快心室率的急性發作可給予肝素抗凝治療，並使用包括靜脈洋地黃、β阻滯劑或非二氫吡啶類的鈣拮抗劑等藥物延緩房室傳導，減慢心室率。
必要時也可用藥物和直流電復律，出現血流動力學不穩定的臨床表現時，應在使用靜脈肝素後緊急電復律。對反復發作的房顫，可使用IC類或Ⅲ類抗心律失常藥物預防復發。對陣發或持續房顫，如無禁忌證應該長期口服華法林抗凝治療。
3、預防體循環栓塞：
對於以下二尖瓣狹窄患者應實施抗凝治療，預防體循環栓塞：合並各類（陣發、持續或永久）房顫、既往有栓塞史（即使為窦律者）、或合並左心房血栓。
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