專家表示，目前藥物治療依然是房顫治療的重要方法，藥物能恢復和維持窦性心律，控制心室率以及預防血栓栓塞並發症。
1、轉復窦性心律（正常節律）藥物
對於新發房顫因其在48小時內的自行復窦的比率很高（24小時內約60%），可先觀察，也可采用普羅帕酮（450mg～600mg）或氟卡胺（300mg）頓服的方法。
房顫已經持續大於48小時而小於7天者，能用靜脈藥物轉律的有氟卡胺、多非利特、普羅帕酮、伊布利特和胺碘酮等，成功率可達50%。
房顫發作持續時間超過一周（持續性房顫）藥物轉律的效果大大降低，常用和證實有效的藥物有胺碘酮、伊布利特、多非利特等。
2、控制心室率（頻率控制）的藥物
控制心室率可以保證心髒基本功能，盡可能降低房顫引起的心髒功能紊亂。常用藥物包括：
①β受體阻滯劑：
最有效、最常用和常常單獨應用的藥物；
②鈣通道拮抗劑：
如維拉帕米和地爾硫卓也可有效用於房顫時的心室率控制，尤其對於運動狀態下的心室率的控制優於地高辛，和地高辛合用的效果也優於單獨使用。尤其多用於無器質性心髒病或左室收縮功能正常以及伴有慢性阻塞性肺疾病的患者；
③洋地黃：
一直被認為是在緊急情況下控制房顫心室率的一線用藥，目前臨床上多用於伴有左心衰時的心室率控制；
④胺碘酮：
可降低房顫時的心室率，不建議用於慢性房顫時的長期心室率控制，只是在其他藥物控制無效或禁忌時、在房顫合並心力衰竭需緊急控制心室率時可首選胺碘酮與洋地黃合用。
