心絞痛發作的發生機理主要是心肌缺血、缺氧和心肌耗氧量的增加，此時控制發作的最佳藥物應當是既能夠增加心肌的供血、供氧，又能夠降低心肌耗氧量的藥物。盡管心痛定具有較強的擴張動脈血管作用，增加心肌的供血與供氧，但它同時又引起反射性心率加快和心肌收縮力增強，促使心肌耗氧量增加。這在很大程度上抵消了其擴張血管所增加的心肌供氧量，單獨應用其效果必然十分有限，甚至有時還會加大心肌氧供需之間的矛盾而導致心絞痛惡化。
心絞痛發作，尤其是勞力性心絞痛發作時，不能將心痛定作為唯一控制發作的藥物，必須聯合應用。專家主張將其與硝酸甘油或β受體阻滯劑合用。後兩種藥物可對抗心痛定促使心肌耗氧量增加的不利影響，並有助於恢復心肌氧供需之間的平衡，從而引起協同作用。
