迄今，用於治療冠心病、心絞痛的藥物，可謂品種繁多，不斷更新。但是，歸結起來大致可分為三大類：即硝酸、亞硝酸脂類；冠狀動脈擴張劑；中草藥制劑。
硝酸脂類抗心絞痛的機理，目前多數人認為，主要是通過擴張周圍動脈，降低外周血管阻力，從而減少心肌氧的消耗，最終導致心絞痛的緩解。本類藥物有：硝酸甘油、亞硝酸異戊酯、復方硝酸甘油（硝酸成四醇）、硝異梨醇（消心痛）、脈心導敏（嗎導敏）、硝苯吡啶。
冠狀動脈擴張劑，可擴張冠狀動脈，增加冠脈血流量，改善心肌對氧的利用率，並能促進側肢循環的建立，某些藥還具有阻止血小板聚集，防止血栓形成以及抗心律失常的作用。常用藥物包括潘生丁、心可定、心脈舒通、延痛心、腦心舒等。
中草藥的作用，在於活血化瘀、芳香溫通、宣痺通陽、滋陰理氣。該類藥有冠心蘇合丸、活血通脈片、復方丹參片、瓜萎片、蘇冰滴丸、冠心（號、冠芍片（冠脈康）等。
冠心病、心絞痛病人可根據病情的輕重緩急，選取一種或數種藥治療。原則是：以胸悶、氣短為主者，可采用冠心蘇合丸、瓜萎片、腦心舒；如出現急性心絞痛發作，則立即舌下含硝酸甘油、消心痛或口服蘇冰滴丸、冠心蘇合丸、嗎導敏（注：因亞硝酸異戊酯可引起頭痛等不適，非屬病情重笃，較少動用）；對心絞痛伴有早搏者可用心可定治療；如心絞痛合並高血壓時，選用硝苯吡啶或心可定為宜；對慢性冠狀動脈供血不足伴時有心絞痛發作者，應用消心痛或長效硝酸甘油與（-受體阻滯劑，如心得安聯合治療，同時選服l一2種中草藥制劑，如復方丹參片、冠心蘇合丸、活血通脈片或冠心 （號。上述各類情況均可與潘生丁、延痛心或心脈舒通合用，療效更佳。
如前所述，治療冠心病、心絞痛藥物，除用於緩解急性心絞痛發作外，還取其促進心髒血管疏通，有助於側肢循環建立，減少動脈粥樣硬化以及防止血栓形成等作用，何況冠心病為慢性疾患，非短期治療可見效益。因此，凡經明確診斷者，均應至少在一個較長的時期內連續服藥治療，目的在於預防心絞痛復發和贏得改善心肌血氧供應的機會。至於是否會因長期服藥，瀕臨緊急情況下，產生耐藥性？經實踐證明，只要交替使用各藥，很少出現“藥物失效”現象。
