絕大部分高血壓患者（90％以上）沒有特定的病因，多是隨著年齡增加，血管壁彈性減弱，阻力增加而引起的。在心肌和血管壁平滑肌細胞膜上都有鈣離子通道，它像一扇大門一樣控制鈣離子的出入，細胞內鈣離子濃度的增加，可以引起細胞的收縮，使血管阻力增加，血壓升高。鈣離子拮抗劑就像忠實的門衛，它與鈣離子通道結合後，就阻止了鈣離子進入細胞，從而使血管松弛，阻力減小，血壓降低。另外，有些鈣離子拮抗劑如氨氯地平（絡活喜），地爾硫卓還能直接舒張供給心髒血液的冠狀動脈，用於治療心絞痛。
1992年國際藥理學聯合會認為常用於抗高血壓治療的鈣離子阻滯劑，選擇性地作用於l－型鈣離子通道，結合部位在α1亞單位，並根據其具體結合點，又將其分為三個亞類：雙氫吡啶類：硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、貝尼地平、拉西地平。地爾硫卓類：地爾硫卓等。苯烷胺類：維拉帕米等。地爾硫卓類和苯烷胺類屬於非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。
雙氫吡啶類的鈣拮抗劑目前在臨床上主要用於治療高血壓，常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非雙氫吡啶類鈣拮抗劑主要用於心律失常（如維拉帕米）、和冠心病心絞痛（如硫氮卓酮）。從2004年主要鈣拮抗劑市場份額占有圖（見圖2）上可以看出，前6位的品種依次為氨氯地平，硝苯地平，非洛地平，尼莫地平，地爾硫卓，氟桂利嗪。除了地爾硫卓、氟桂利嗪等幾個品種外，目前應用最多的就是新的二氫吡啶類。
非洛地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，有普通片劑和緩釋劑型，非洛地平緩釋片由瑞士阿斯利康制藥有限公司開發，於1996年6月上市，商品名為波依定，
尼莫地平，屬於第二代二氫吡啶類鈣拮抗劑，於80年代中期由德國拜耳公司首先推出，由於其選擇性擴張腦血管的確切療效，幾年之內便在世界范圍內被廣泛接受，國產尼莫地平在九十年代初上市。臨床上主要用於預防和治療蛛網膜下腔出血、腦血管痙攣、中風、偏頭痛、高血壓等。隨著藥理作用的研究深入，進入九十年代以後，尼莫地平臨床應用范圍擴展很快，其可用於治療肝纖維化，突發性耳聾，銀屑病，消化性潰瘍，癫痫等十余種疾病。
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