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肼屈嗪治療高血壓

  [藥品名]肼屈嗪

  [英文名]Hydralazine

  [別名]肼酞嗪,阱苯哒嗪,阿比西林,Apres01ine,APressine

  [性狀]白色或淡黃色結晶性粉末,無臭,有苦鹹味,溶於水,微溶於乙醇,2%水溶液pH為3-4。

  口服吸收迅速而完全,1—2小時血藥濃度達峰值,血藥達峰時間與降壓高峰一致。有效血濃度為100mg/ml。血漿蛋白結合率約90%。大部分在肝內經乙酰化和經基化代謝。在24小時內,從尿中排出代謝產物約75%,原形藥僅1%一2%。T1/2為2—3小時。緩釋片服後2—3小時血藥濃度達峰值。

  [作用與用途]

  本品能直接松弛小動脈血管平滑肌,擴張血管,降低外周血管阻力,使血壓下降。舒張壓下降比收縮壓下降更明顯;有時出現反射性心率加快;血壓下降的同時,心輸出量增加,心、腦、腎和內髒血流量增加,並伴有腎素分沁增加和水鈉潴留。

  [用法與用量]

  1.用於中度至重度高血壓,尤其是腎功能不全和舒張壓高的高血壓。口服:25—50mg/次,每日2次;小兒每日0.75mg/kg,分3次服。開始時宜與β受體阻滯劑及噻嗪類利尿劑合用。

  2.治療妊娠毒血症或急性腎小球腎炎引起的高血壓危象。肌注:10—20mg/次,必要時6小時後重復1次。靜注:10—40mg/次,緩慢注射或溶於5%葡萄糖注射液中緩慢滴注。小兒每日1.7mg/kg,分數次服。

  [注意事項]

  1.心動過速、心力衰竭患者及孕婦、哺乳婦女禁用。

  2.高腎素性高血壓、冠狀動脈硬化、腦血管硬化患者慎用。

  3.有心絞痛、心肌梗死病史和二尖瓣狹窄患者不能單獨用本品,宜與β受體阻滯劑合用。

  4.可有心悸、頭痛、眩暈、惡心、鼻粘膜充血等,發生率較高。

  5.偶爾出現精神紊亂、肝功能損害、皮膚過敏、發熱、紅細胞、白細胞和血小板減少等。長期大量用藥會引起類風濕性關節炎、播散性紅斑狼瘡綜合征等,應立即停藥,必要時加皮質激素。劑量低於200mg/日時則很少出現。

  [制劑]

  片劑:10mg/片、25mg/片、50mg/片

  針劑:20mg/ml

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