膽固醇是心血管疾病的主要元凶之一,隨著血液中膽固醇水平的升高,患心血管疾病的風險也大大增加。因此,控制膽固醇水平,尤其是"壞"膽固醇(即低密度脂蛋白膽固醇LDL-C)的水平,刻不容緩。史軍教授介紹:人體中的膽固醇主要來自肝髒合成和腸道吸收,其中外源性食物提供約三成,七成由自身合成,合成部位在肝髒。經典降脂治療是"他汀類"藥物,作用於肝髒,抑制膽固醇的合成,臨床試驗證明有效。但對部分患者,僅此手段尚不足使膽固醇降低到醫師要求的水平,即"達標水平"。因此,在抑制膽固醇合成的同時,亦要控制膽固醇腸道的吸收。
選擇性膽固醇吸收抑制劑,成為新突破 要想打破他汀類藥物的治療瓶頸,就要從另一源頭尋找方法,通過腸道膽固醇吸收抑制劑,抑制膽固醇在小腸的吸收。史軍教授指出,治理河道泥沙除了植樹造林,還要在下游修築堤壩,對已有泥沙進行攔截。選擇性膽固醇吸收抑制劑依折麥布的問世,將這一想法變成了現實。作為‘河道大壩’,依折麥布可以有效減少小腸對LDL-C的攝取和吸收,與此同時,它還能減少LDL-C向肝髒轉運,最終實現減少體內LDL-C含量的效果。 相關研究表明:與安慰劑相比,依折麥布能減少小腸吸收50%以上的膽固醇,使LDL-C水平降低17%-23%,總膽固醇水平降低15%以上。而且,由於依折麥布主要作用於腸道,因此與其他作用於肝髒的藥物減少相互作用,安全性和耐受性良好。