臨床治療心絞痛一般將心絞痛的藥物療法同其他治療方法相結合進行，具體介紹如下：
(一)、發作時的治療
1.休息發作時立刻休息，一般病人在停止活動後症狀即可消除。
2.藥物治療較重的發作，可使用作用快的硝酸酯制劑。這類藥物除擴張冠狀動脈，降低其阻力，增加其血流量外，還通過對周圍血管的擴張作用，減少靜脈回心血量，降低心室容量、心腔內壓、心排血量和血壓，減低心髒前後負荷和心肌的需氧，從而緩解心絞痛。
⑴、硝酸甘油(nitroglycerin)：可用0.3～0.6mg片劑，置於舌下含化，使迅速為唾液所溶解而吸收，1～2分鐘即開始起作用，約半小時後作用消失。對約92%的病人有效，其中76%在3分鐘內見效。延遲見效或完全無效時提示病人並非患冠心病或患嚴重的冠心病，也可能所含的藥物已失效或未溶解，如屬後者可囑病人輕輕嚼碎之繼續含化。長期反復應用可由於產生耐藥性而效力減低，停用10天以上，可恢復有效。近年還有噴霧劑和膠囊制劑可用。不良作用有頭昏、頭脹痛、頭部跳動感、面紅、心悸等，偶有血壓下降，因此第一次用藥時，病人宜取平臥位，必要時吸氧。
⑵、二硝酸異山梨醇(isosorbidedinitrate，消心痛)：可用5～10mg，舌下含化，2～5分鐘見效，作用維持2～3小時。或用噴霧劑噴入口腔，每次1.25mg，1分鐘見效。
⑶、亞硝酸異戊酯(anylnitrite)：為極易氣化的液體，盛於小安瓿內，每安瓿0.2ml，用時以手帕包裹敲碎，立即蓋於鼻部吸入。作用快而短，約10～15秒內開始，幾分鐘即消失。本藥作用與硝酸甘油相同，其降低血壓的作用更明顯，宜慎用。同類制劑還有亞硝酸辛酯(octylnitrite)。
在應用上述藥物的同時，可考慮用鎮靜藥。
(二)、緩解期的治療宜盡量避免各種確知足以誘致發作的因素。
調節飲食，特別是一次進食不應過飽;禁絕煙酒。調整日常生活與工作量;減輕精神負擔;保持適當的體力活動，但以不致發生疼痛症狀為度;一般不需臥床休息。在初次發作(初發型)或發作加多、加重(惡化型)，或臥位型、變異型、中間綜合征、梗塞後心絞痛等，疑為心肌梗塞前奏的病人，應予休息一段時間。
使用作用持久的抗心絞痛藥物，以防心絞痛發作，可單獨選用、交替應用或聯合應用下列作用持久的藥物。
1.硝酸酯制劑
⑴、硝酸異山梨醇：口服二硝酸異山利醇3次/d，每次5～10mg;服後半小時起作用，持續3～5小時。單硝酸異山梨醇(isosorbidemononitrate)20mg，2次/d。
⑵、四硝酸戊四醇酯(pentaerythritoltetranitrate)：口服3～4次/d，每次10～30mg;服後1～1?小時起作用，持續4～5小時。
⑶、長效硝酸甘油制劑：服用長效片劑使硝酸甘油持續而緩慢釋放，口服後半小時起作用，持續可達8～12小時，可每8小時服1次，每次2.5mg。用2%硝酸甘油軟膏或膜片制劑(含5～10mg)塗或貼在胸前或上壁皮膚，作用可能維持12～24h。
2.β受體阻滯劑
(β阻滯劑)具有阻斷擬交感胺類對心率和心收縮力受體的刺激作用，減慢心率，降低血壓，減低心肌收縮力和氧耗量，從而緩解心絞痛的發作。此外，還減低運動時血流動力的反應，使在同一運動量水平上心肌氧耗量減少;使不缺血的心肌區小動脈(阻力血管)縮小，從而使更多的血液通過極度擴張的側支循環(輸送血管)流入缺血區。用量要大。不良作用有心室噴血時間延長和心髒容積增加，這是可能使心肌缺血加重或引起心力衰竭，但其使心肌氧耗量減少的作用遠超過其不良作用。常用制劑有：①普萘洛爾(propranolol)3～4次/d，每次10mg，逐步增加劑量，用到100～200mg/d。②氧烯洛爾(oxprenolol)3次/d，每次20～40mg。③阿普洛爾(alprenolol)3次/d，每次25～50mg。④吲哚洛爾(pindolol)3次/d，每次5mg，逐步增至60mg/d。⑤索他洛爾(sotalol)3次/d，每次20mg，逐步增至每日240mg。⑥美托洛爾(metoprolol)50～100mg2次/d。⑦阿替洛爾(atenolol)，25～75mg2次/d。⑧醋丁洛爾(acebutolol)200～400mg/d。⑨納多洛爾(nadolol)40～80mg1次/d等。
β阻滯劑可與硝酸酯合用，但要注意：①β阻滯劑與硝酸酯有協同作用，因而劑量應偏小，開始劑量尤其要注意減小，以免引起體位性血壓等不良反應;②停用β阻滯劑時應逐步減量，如突然停用誘發心肌梗塞的可能;③心功能不全，支氣管哮喘以及心動過緩者不宜用。其減慢心律的副作用，限制了劑量的加大。
3.鈣通道阻滯劑
本類藥物抑制鈣離子進入細胞內，也抑制心肌細胞興奮-收縮耦聯中鈣離子的利用。因而抑制心肌收縮，減少心肌氧耗;擴張冠狀動脈，解除冠狀動脈痙攣，改善心內膜下心肌的血供;擴張周圍血管，降低動脈壓，減輕心髒負荷;還降低血液粘度，抗血小板聚集，改善心肌的微循環。常用制劑有：①維拉帕米(verapamil)80～120mg3次/d，緩釋劑240～480mg1次/d不良作用有頭暈、惡心、嘔吐、便秘、心動過緩、PR間期延長、血壓下降等。②硝苯地平(nifedipine)10～20mg3次/d，亦可舌下含用;緩釋劑30～80mg1次/d不良作用有頭痛、頭暈、乏力、血壓下降、心率增快等。③地爾硫卓(diltiazem)30～90mg3次/d，緩釋劑90～360mg1次/d。不良作用有頭痛、頭暈、失眠等。新的制劑有尼卡地平(nicardipine)10～20mg3次/d，尼索地平(nisoldipine)20mg2次/d，氨氯地平(amlodipine)5～10mg1次/d，非洛地平(felodipine)5～20mg1次/d，苄普地爾(bepridil)200～400mg1次/d等。
治療變異型心絞痛以鈣通道阻滯劑的療效最好。本類藥可與硝酸酯同服，其中硝苯地平尚可與β阻滯劑同服，但維拉帕米和地爾硫卓與β阻滯劑合用時則有過度抑制心髒的危險。停用本類藥時也宜逐漸減量然後停服，以免發生冠狀動脈痙攣。
4.冠狀動脈擴張劑
能擴張冠狀動脈的血管擴張劑，從理論上說將能增加冠狀動脈的血流，改善心肌的血供，緩解心絞痛。但由於冠心病時冠狀動脈病變情況復雜，有些血管擴張劑如雙嘧達莫，可能擴張無病變或輕度病變的動脈較擴張重度病變的動脈遠為顯著，減少側支循環的血流量，引起所謂“冠狀動脈竊血”，增加了正常心肌的供血量，使缺血心肌的供血量反而更減少，因而不再用於治療心絞痛。目前仍用的有：①嗎多明(molsidomine)1～2mg2～3次/d，不良反應有頭痛、面紅、胃腸道不適等。②胺碘酮(amiodarone)100～200mg3次/d，也用於治療快速心律失常，不良反應有胃腸道反應、藥疹、角膜色素沉著、心動過緩、甲狀腺功能障礙等。③乙氧黃酮(efloxate)30～60mg2～3次/d。④卡波羅孟(carbocromen)75～150mg3次/d。⑤奧昔非君(oxyfedrine)8～16mg3～4次/d。⑥氨茶鹼100～200mg3～4次/d。⑦罂粟鹼30～60mg3次/d等。
(三)、其他治療
低分子右旋糖酐或羟乙基澱粉注射液，250～500ml/d，靜脈滴注14～30天為一療程，作用為改善微循環的灌流，可用於心絞痛的頻繁發作。抗凝劑如肝素、溶血栓藥和抗血小板藥可用於治療不穩定型心絞痛。高壓氧治療增加全身的氧供應，可使頑固的心絞痛得到改善，但療效不易鞏固。體外反搏治療可能增加冠狀動脈的血供，也可考慮應用。兼有早期心力衰竭者，治療心絞痛的同時宜用快速作用的洋地黃類制劑。
