注意心力衰竭問題
按規定劑量使用β受體阻斷藥而出現心力衰竭的患者並不多，如果在治療前患者的心髒處於心衰狀態時，使用β受體阻斷藥會加重心衰。心衰的加重大多發生在治療的早期，具有內在擬交感活性的β受體阻斷藥抑制心肌收縮力作用較輕，心衰更少見。
目前β受體阻斷藥已經成為治療心力衰竭的標准用藥。在國內外的治療指南中，明確提出，對沒有β受體阻斷藥應用禁忌證、心功能Ⅱ、Ⅲ級的心力衰竭患者，射血分數小於35%，除了應用ACE抑制藥∕AT1受體拮抗藥和利尿藥外，還須常規使用β受體阻斷藥。
β受體阻斷藥具有潛在的加重心力衰竭症狀的作用，主要是由於藥物的負性肌力作用對心肌收縮力抑制，使心輸出量進一步下降，腎血流量下降導致水鈉潴留加重所致，表現在開始使用β受體阻斷藥後的1~2月之內，這是導致β受體阻斷藥在治療心力衰竭患者時失敗的主要原因之一。為避免其發生，應注意：應使患者充分利尿，無明顯的水鈉潴留；病情相對穩定，可口服ACEI、地高辛和利尿劑進行治療，維持的劑量在2周以上；
治療開始應采用很小劑量，如酒石酸美托洛爾，起始劑量12.5毫克，每日1次。比索洛爾1.25毫克，每日1次，卡維地洛3.125毫克，12小時1次。患者如果對小劑量藥物耐受良好，可逐漸增量至目標劑量或最大耐受劑量；注意可能發生的不良反應包括低血壓、水鈉潴留，心力衰竭惡化或心動過緩和心髒阻滯，並根據情況適當調整利尿劑或ACEI的劑量；對症狀不穩定或需要住院治療的心功能Ⅳ級患者，不推薦使用β受體阻斷藥；
對急性左心衰患者，禁用β受體阻斷藥。β受體阻斷藥使用早期致心功能下降，並非β受體阻斷藥的負性肌力作用。而是由於腎血流量下降的影響，導致水腫加重時應使用利尿劑進行治療。
關注血糖和脂質代謝
β受體的阻斷作用使心率下降，易掩蓋早期的低血糖症狀(心悸)，這是β受體阻斷藥長期以來不用於糖尿病患者的主要原因。據有關資料證實：β受體阻斷藥用於冠心病和心力衰竭患者可以顯著改善這些患者的預後，且安全、有效。為糖尿病患者帶來的效益，大於這種副作用所引起的後果。選擇性β受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性小非選擇性β受體阻斷藥小，如美托洛爾、拉貝羅爾是可以考慮的，對於1型糖尿病患者使用時，仍需要觀察。但比索洛爾、阿羅洛爾應慎重使用。主要為血甘油三酯、膽固醇、高密度脂蛋白升高，在大劑量長期用藥時易發生，主要為非選擇性β受體阻斷藥。建議選用對β1有高度選擇性的藥物，必要時可考慮加用調血脂藥物治療。
注意中樞神經系統反應
及外周循環性疾病
β受體阻斷藥在治療過程中可出現多夢、幻覺、失眠以及抑郁等症狀，特別是脂溶性強的藥物如普萘洛爾，此種不良反應較為多見。有報道稱阿替洛爾可引起多夢、失眠，發生但與卡托普利或尼群地平聯合應用可減輕，且能使心率更加穩定，但產生的頭痛、頭暈等副作用，症狀持續l~3周後可自行緩解，多數病例不必停藥。在藥物不良反應明顯時，用藥者應避免從事駕駛及其它危險工作，防止意外傷害。
β受體阻斷藥可使心輸出減少和外周血管收縮，在某些患者中可引起肢體溫度降低、脈搏減慢，甚至發生紫绀和肢體壞疽，以普萘洛爾的發生率最高。這類藥物發生率平均在40%，若患者有閉塞性外周血管性疾病時，可使肢端蒼白、疼痛、間歇性跛行症狀加重。因此對這禁用或慎用；拉貝洛爾、卡維地洛此種不良反應較輕。
在應用β受體阻斷藥時應防止發生首劑綜合征和撤藥綜合征，如白細胞和血小板減少、血尿酸升高、失明、耳聾、口鼻干燥、瘙癢、乏力(其發生率約20%)胸悶、心悸、尚有勃起功能障礙(較利尿劑少見)、等不良反應，小劑量時此類不良反應較少見。長期應用這類藥物的患者，應定期檢測心電圖、胸片、血壓、心率、肌酐、血尿素等。引起消化道症狀時，可與食物同服，要避免乙醇、茶、咖啡等胃腸道刺激性食物。
孕婦及哺乳期婦女對β受體阻斷藥即使有適應證，如阿羅洛爾、阿替洛爾、噻嗎洛爾等應慎用或禁用。
