胺碘酮是治療心房顫動（房顫）的常用藥物，今天有一些關於胺碘酮的知識希望介紹給大家。
胺碘酮是一種含碘的苯呋喃類化合物，在抗心律失常藥物VaughanWilliams分類中屬於Ⅲ類，進口制劑商品名“可達龍”。該藥物對心肌細胞多種離子通道均具有阻斷作用，如鉀通道、鈉通道及鈣通道，此外還是α-和β-腎上腺素能受體的非競爭性拮抗劑。胺碘酮通過減慢窦性心律、延長心肌細胞動作電位時程和有效不應期等機制發揮抗心律失常作用，還因能擴張冠狀動脈而顯現出一定的抗心絞痛效果。其實，說到胺碘酮的歷史，上世紀60年代它首先是作為抗心絞痛藥物被發現的，其後才被發現具有抗心律失常作用。50年的用藥史，讓我們對其“愛恨交加”。
胺碘酮屬於廣譜抗心律失常藥物，對房顫、心房撲動及室性心律失常均有效果。其具有高度脂溶性，應用後可廣泛分布於脂肪、肝、肺及皮膚等多種組織，在人體內半衰期長，最長可達100余日（個體差異較大），起效及清除均非常緩慢。因此，給藥時多采用先給予較大的負荷劑量，再減量至較小的維持劑量的方式以利其盡快起效。以口服藥物為例，一般第1周每日需要服用600mg，第2周400mg/日，第3周起則減量為維持劑量200mg/日。
治療房顫時，胺碘酮的靜脈注射制劑可用於急診房顫復律和控制心室率，口服制劑則主要用於長期治療，可以協助復律後窦性心律的維持、減少房顫的發作（即前面曾經介紹過的“律”的控制）和減慢持續性房顫的心室率（即前面曾經介紹過的“率”的控制）。前面的文章曾經提到，抗心律失常藥物同時具有促心律失常風險，胺碘酮也不例外，但與其他抗心律失常藥物相比，其促心律失常副作用最小，甚至可用於肥厚型心肌病、心力衰竭、冠心病等其他抗心律失常藥物的“禁區”。
胺碘酮的效果優於其他抗心律失常藥物，心髒方面也相對安全。其在心髒方面的副作用主要為心動過緩，也可以使QT間期延長，但發生危險的尖端扭轉型室性心動過速卻相對少見。
然而，胺碘酮同時也很“危險”——其心髒外副作用遠遠多於其他抗心律失常藥物，可以累及甲狀腺、肝髒、肺、眼部等多個組織器官。
①甲狀腺：因含有碘（甲狀腺激素合成的主要原料之一）而干擾甲狀腺的代謝。服用胺碘酮既可以導致甲狀腺功能亢進（甲亢），也可以導致甲狀腺功能減低，發生率分別為2%和1~4%，一般停藥後數月才能緩解，期間有時需要抗甲亢或補充甲狀腺素治療。
②肺：可以導致肺間質纖維化，是副作用中最危重的，多見於長期大量用藥者。患者可以出現咳嗽、氣促、胸痛等表現，嚴重者可以致命。
③肝髒：可以引起轉氨酶升高，靜脈制劑發生率高於口服，需要停藥並給予保肝治療。
④胃腸道：可引起便秘、惡心、嘔吐、食欲下降等，給予負荷量時明顯，分次服藥並與食物同服有助於減輕。
⑤眼部：可導致角膜色素沉著，一般不會影響視力。
⑥皮膚：可以導致光過敏和色素沉著，沉著的色素停藥後1~2年才能消退。
此外，胺碘酮主要經由肝髒代謝，幾乎不從腎髒排洩，因而腎功能不全者一般不需要調整劑量，但其會對其他多種肝髒代謝的藥作用物產生影響，比如對於房顫患者最為重要的華法林，常用的地高辛及他汀類藥物等。胺碘酮可以增強華法林的作用，使國際標准化比值（INR）升高，但程度因人而異（0~200%）。聯合用藥時需要加強監測，這就可能為患者帶來不便和潛在出血風險。同樣地，胺碘酮也會增加地高辛和他汀類藥物的血藥濃度。地高辛治療窗較窄，過量容易中毒，因此盡量不要聯合用藥，必須聯合用藥時地高辛也需要減量並監測血藥濃度，這又會給患者帶來風險和不便。他汀與之聯用時也需要減量，辛伐他汀劑量就不能超過20mg/日，否則會顯著增加他汀的肌溶解副作用。
胺碘酮的禁忌症主要包括：
①嚴重窦房結功能異常。
②二或三度房室傳導阻滯。
③心動過緩引起暈厥者。
④各種原因引起肺間質纖維化者。
⑤對本品過敏者。對於本身心率較慢、QT間期偏長、血壓偏低、存在肝或肺功能異常及嚴重心力衰竭患者應慎用。
胺碘酮很有效，心髒方面相對安全，但副作用多，有些甚至會導致嚴重的後果，且與其他藥物的相互作用復雜。因此，房顫指南在長期節律控制方面對胺碘酮並非一線推薦，尤其是年輕患者，而將其作為其他藥物無效或禁忌時的備選。心率控制時的地位也遠遠不及β-阻滯劑（美托洛爾等）和非二氫吡啶類鈣拮抗劑（地爾硫卓等）。
對於合並其他結構性心髒病而不得不選擇胺碘酮的患者，必須加強對其副作用的監測，包括：
①血壓（避免低血壓）。
②心電圖（可減慢心率15~20%，避免心動過緩；用藥後可出現PR及QT間期延長、T波變低分裂，但並非停藥指征）。
③肝功能（抽血化驗）。
④甲狀腺功能（每3~6個月抽血化驗）。
⑤肺功能、胸部X線平片或CT（每6~12個月）。
⑥眼科。
最後，需要說明，胺碘酮可以通過胎盤和乳汁，因此對於小寶寶是不安全的。
我們不否認胺碘酮的效果，也曾目睹其副作用給患者帶來的傷害和不便。我們的觀點與指南一致，不推薦胺碘酮長期治療，必須應用時請加強監測。如此胺碘酮，的確讓人愛恨交加！
