藥物治療主要包括抗血栓治療、抗缺血治療、延緩冠狀動脈血管病變進展或逆轉病變治療、改善心功能和防治其它缺血相關並發症治療等。冠心病患者用藥有禁忌，要注意針對病情服藥，切不可盲目治療。
1、長期服用心得安的冠心病患者，不可驟然停藥，否則會引起反彈，加劇心絞痛甚至發生心肌梗死。
2、伴有低血壓、心動過緩、肺心病、慢性支氣管炎、心功能不全、哮喘的冠心病患者，忌用或禁用心得安。因為心得安兼有降血壓和抗心律失常的作用，只適合伴有高血壓或心動過速的冠心病病人。
3、伴有肝病的冠心病病人，忌用心得安、心得舒、心得平、噻嗎心安等。
4、心絞痛發作時忌直立位含藥。病情發作時，應立即在舌下含1片硝酸甘油，或嚼碎後含在舌下，含藥時不能站立，以免突然暈厥而摔倒，應坐靠在寬大的椅子上。
5、心動過速者忌用心寶；心動過緩者忌服活心丸。
6、忌自作主張隨意加減藥量，有些病人治病心切，擅自加量，結果欲速則不達。
7、伴有青光眼的患者，慎用或忌用硝酸甘油。
8、忌自作主張隨意聯合用藥。臨床上發現，心得安合並異搏定，可發生心動過緩、低血壓、心衰，嚴重者甚至心髒驟停；而洋地黃和異搏定合用，則可發生猝死。
治療冠心病的中成藥有很多種，但是大致可分為活血化瘀藥和芳香溫通藥兩種常用類型。
活血化瘀藥如當歸、赤芍、川芎、紅花等，從現代藥理角度來看，活血化瘀藥具有降低血粘度、抑制血小板聚集、防止血栓形成甚至溶栓的作用，主要針對“血液”起作用。
冠心病藥物治療的最終目的是消除冠心病的病因，冠心病的病因主要是動脈粥樣硬化。動脈粥樣硬化是一種與脂質代謝障礙有密切關系的疾病，常發生在大型動脈，如主動脈、冠狀動脈、腦動脈等重要部位的血管。動脈粥樣硬化主要表現為血管內膜產生斑塊；斑塊發生炎症導致斑塊破裂、脫落；血管內膜纖維組織增生；血管壁變脆、變硬，管腔變窄等等。因此，治療冠心病的主要目的就是軟化、擴張冠狀動脈，消除斑塊炎症，穩定斑塊。
芳香溫通類中成藥和活血化瘀類中成藥是治療冠心病的兩類主要中成藥。活血化瘀和芳香溫通藥特點各異，冠心病患者到底該選擇何種藥物呢？如果主要病因在“脈”，即動脈粥樣硬化，芳香溫通類中成藥具有很好療效；如果主要病因在“血”，即血液流變學異常，可以選擇活血化瘀類中成藥。
但活血化瘀類中成藥不宜與阿斯匹林聯合用藥，因為過度活血化瘀容易誘發出血性疾病。或長時間服用阿司匹林的患者應慎用活血化瘀類藥物。
近年來，一些中成藥物質基礎的闡明，為中成藥治療冠心病提供了科學的依據。我們有理由相信，中成藥在治療冠心病等慢性病方面將會發揮愈來愈重要的作用。
