目前，最常用的抗心絞痛藥有三類，即硝酸酯類、β腎上腺素能受體阻滯劑和鈣通道阻滯劑。臨床實踐證明，單獨使用某一類藥物控制心絞痛往往難以取得滿意療效，常需聯合用藥，最常用的是“二聯”，即兩類藥物聯合使用。
其中，硝酸酯類與β或鈣阻滯劑聯用是最安全有效的方法。因為硝酸酯類可減少β阻滯劑引起的心髒擴大，而後者可對抗硝酸酯類引起的反射性心動過速。硝酸酯類與鈣阻滯劑聯用，以與地爾硫fda2(合心爽)合用為主，因為地爾硫fda2對心肌和房室結有較強的抑制作用，故可減慢心率，可對抗硝酸酯類引起的反射性心動過速。而心痛定具有反射性刺激交感神經活性的作用，與心痛定聯用有時可能加重頭痛、面紅及反射性心動過速，故應引起重視。
β阻滯劑與鈣阻滯劑聯用，應特別慎重，鈣阻滯劑異搏定和β阻滯劑同時靜脈輸注，可引起嚴重心髒阻滯甚至心髒停搏，明顯抑制心功能，因此禁止使用。口服聯用也不可取。鈣阻滯劑地爾硫fda2與β阻滯劑口服聯用常可耐受，但聯用時抑制心功能和加重心髒阻滯的副反應不容忽視。鈣阻滯劑心痛定與β阻滯劑臨床上常常聯合使用，因為β阻滯劑可以減少心痛定引起的反射性心動過速。
如果“二聯”用藥控制心絞痛效果不佳時，可采用“三聯”用藥，即三類藥物聯合使用。盡管文獻報道一般情況下“三聯”不比“二聯”更有效，但臨床實踐證明，部分病人可獲得強於“二聯”的效果。若經二、三聯用藥仍不能理想控制心絞痛症狀，常提示冠脈狹窄較嚴重，易發展為心肌梗塞，應及時作冠脈造影，以決定是否需行經皮腔內冠狀動脈成形術及冠狀動脈旁路移植術。
