目前臨床使用的抗心律不齊藥物對房顫有一定療效,但對心房選擇性不高,並可引起致命性心室纖顫。因此,開發選擇性抗房顫藥物是國際醫藥界重大課題之一。近年來,研究發現一種心肌復激化電流IKur,只存在於人心房肌,而不存在於人心室肌,因此IKur被認為是發展選擇性抗房顫藥物的靶點。
香港大學醫學院李貴榮博士分離出單個心房肌細胞,制成了具有生物電流IKur的細胞模型。中科院上海藥物研究所秦國偉研究員制備了幾十個中草藥提取物樣品,經香港大學實驗室進行模型篩選,發現只有藏藥雪蓮花提取物具有抑制IKur的作用。據此,秦國偉課題組經科學實驗,證實雪蓮花中的有效單分子金合歡素對心房肌的電活動有選擇性抑制作用。
研究人員還將金合歡素與抗心律不齊臨床藥物“索他洛爾”進行了對比,發現前者可顯著防止心房纖顫,而不引發致命性心室纖顫。小鼠毒性實驗也表明,這是一個無毒或毒性極低的天然化合物。鑒於雪蓮花資源稀缺,秦國偉等人摸索出一套低成本合成法,僅用兩步化學反應便生成大量金合歡素。專家認為,在中國藥用植物中發現並合成這類有效成分屬國內外首次,有利於開發出具有自主知識產權的治療心血管疾病的新藥。
知識鏈接 雪蓮花簡介
雪蓮花除產於我國西藏外,在我國的新疆、青海、四川、雲南也有分布。各地民間將雪蓮花全草入藥,主治雪肓、牙痛、風濕性關節炎、陽痿、月經不調、紅崩、白帶等症。印度民間還雪蓮花來治療許多慢性病患者。如胃潰瘍、痔瘡、支氣管炎、心髒病、鼻出血和蛇咬傷等症。在藏醫藏藥上雪蓮花作為藥物已有悠久的歷史。藏醫學文獻《月王藥珍》和《四部醫典》上都有記載。
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