所謂血脂異常是指血清總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白膽固醇水平升高，而高密度脂蛋白膽固醇水平降低。前三者水平的升高和後者水平的降低，均可導致動脈粥樣硬化形成。如果高密度脂蛋白膽固醇水平升高，則有抗動脈粥樣硬化形成的作用，故其又被稱為冠心病的保護因子，甚至被稱為長壽因子。所以，理想的治療血脂異常的藥物，要求能降低血清總膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白膽固醇的水平，升高高密度脂蛋白膽固醇的水平。
但是，另外也有一些藥物會引起血脂異常，服用時須加以注意。哪些藥物會引起血脂異常呢？一般來說，大致有下面幾種： 利尿藥長期服用利尿藥中的氫氯噻嗪（雙氫克尿噻）和氯噻酮等，可使血清總膽固醇和甘油三酯的水平升高。呋塞米（速尿）可降低高密度脂蛋白膽固醇水平。長期服用利尿藥引起血脂異常可能與糖代謝異常有關。用利尿藥治療的患者中血清胰島素水平增高，同時血糖也升高，這說明機體對胰島素產生了抵抗作用。這種抵抗作用一方面可使糖利用量降低，血糖升高；另一方面可使胰島素對脂肪分解的抑制作用減弱。這兩方面的作用都會使脂肪分解作用加強，血中游離脂肪酸增加，肝髒合成極低密度脂蛋白作用加速，從而使血清中極低密度脂蛋白和甘油三酯水平升高，對血清高密度脂蛋白膽固醇水平產生輕微降低作用。
β受體阻滯藥一般來說，β受體阻滯藥在服用2周時對血脂無明顯影響。服用普萘洛爾（心得安）2個月時，可使血清甘油三酯水平升高、高密度脂蛋白膽固醇水平降低；服用1年時，不僅使血清甘油三酯水平升高、高密度脂蛋白膽固醇水平降低，而且使血清總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平也升高。但應用具有內源性擬交感活性的β受體阻滯藥，如吲哚洛爾（心得靜）則對血脂無影響，且可使高密度脂蛋白膽固醇水平升高。
苯妥英鈉用於治療癫痫及洋地黃中毒引起的室性心律失常。口服3～6個月，可使血清總膽固醇水平升高19%。
抗精神病藥如氯丙嗪用於治療精神分裂症，口服9周時，可使血清總膽固醇和甘油三酯水平明顯升高。推測這可能是藥物的安定作用，使患者活動減少，熱量消耗下降，加之食欲改善，熱量供應增加，從而使肝髒合成甘油三酯增加。此外，藥物還可通過影響某些脂蛋白代謝酶的活性，使血脂代謝發生障礙，引起血脂異常。
口服避孕藥口服避孕藥是一種由雌激素和孕激素按不同比例組成的人工合成的甾體類激素制劑。研究表明口服避孕藥者低密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯水平明顯升高，而對高密度脂蛋白膽固醇水平的影響則取決於口服避孕藥中所含雌激素和孕激素的比例。若雌激素比例占優勢，則增加了抗動脈粥樣硬化的高密度脂蛋白膽固醇水平；而孕激素比例占優勢，則增加了致動脈粥樣硬化的低密度脂蛋白膽固醇水平，減少了抗動脈粥樣硬化的高密度脂蛋白膽固醇水平。因此，婦女口服避孕藥一定要在專科醫生的指導下合理選用。一旦發現血脂異常，應在醫生指導下改用其他口服避孕藥。
