決明子性味甘、苦、鹹，微寒，歸肝、大腸經，具有清熱明目、潤腸通便之功效。其為明目佳藥，常用於目赤、目暗等症。如用於頭痛頭暈等症，可與鉤籐、夏枯草、菊花等藥物為伍。此外，本品性涼潤，又有清熱潤腸通便之效，用於內熱腸燥、大便閉結等症，常與火麻仁、瓜蒌仁等同用。為此決明子對於治療高血壓也有非常好的療效。
決明子的功效與其炮制有一定關系，生用有苦寒甘潤、潤腸通便之效，治便秘；炒後緩其寒性，易於煎出和粉碎，有疏風清肝、明目之效果。煎服10～15克，用於通便不宜久煎，氣虛便溏者不宜使用。其保存應放置通風干燥處。
決明子的化學成分比較復雜，經現代藥理學研究證實，其成分主要含有大黃酚、決明子素、決明甙等。此外還含有甾醇糖類、脂肪酸、蛋白質及人體必需的微量元素。
決明子的藥理作用主要表現在降血壓、降血脂和通便等方面。動物實驗表明，決明子的水浸液、醇水浸出液，對麻醉的貓、狗都有降低血壓的作用，但對其心率和呼吸無顯著影響；決明子散有降低血漿總膽固醇和甘油三酯的作用；決明子的流浸膏瀉下作用在給藥3～5小時內達到高峰。此外，決明子還有增強免疫、抑菌、促進胃液分泌等作用。
在中醫經典古籍裡並沒有高脂血症這個病名，但對類似高脂血症的病因、病機、證候、治則卻有很多描述。目前，中醫藥治療高脂血症的研究進展很快，辨證分型很多，根據臨床所見，大體可分為脾胃失調、痰濕壅盛、肝腎不足、虛陽上亢等類型。
此外，決明子還可以用在眼科的治療，它的名稱本身就表明了這一點。“決”有開決、疏通的意思，決明就是沖破黑暗、重見光明之意。用決明子搗碎，每日清晨空腹用開水沖服，“百日見夜光”。它與枸杞子等藥物配伍，可治療多種眼疾。
