血壓的生理調節極為復雜，在眾多的神經體液調節機制中，交感神經系統、腎素-血管緊張素-醛固酮系統及內皮素系統起著重要作用，許多抗高血壓藥物往往通過影響這些系統而發揮降壓效應。
根據藥物在血壓調節系統中的主要影響及部位，可將抗高血壓藥物分成以下幾類：
（一）主要影響血容量的抗高血壓藥，利尿藥。
（二）β受體阻斷藥，普萘洛爾等。
（三）鈣拮抗藥，硝苯地平等。
（四）血管緊張素Ⅰ轉化酶抑制劑，即影響血管緊張素Ⅱ形成的抗高血壓藥、卡托普利等。
（五）交感神經抑制藥
1.主要作用於中樞咪唑啉受體部位的抗高血壓藥，醫學`教育網搜集整理可樂定等。
2.神經節阻斷藥，美加明等。
3.抗去甲腎上腺素能神經末梢藥，利血平，胍乙啶等。
4.腎上腺素能受體阻斷藥，α受體阻斷藥，哌唑嗪；α和β受體阻斷藥，拉貝洛爾。
（六）作用於血管平滑肌的抗高血壓藥，肼屈嗪等。
