所謂血脂異常是指血清總膽固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平的升高，而高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C，為一種好的膽固醇）水平的降低。前三者的水平升高和後者的水平降低，均可導致動脈粥樣硬化形成。高密度脂蛋白膽固醇升高有抗動脈粥樣硬化形成的作用，又稱為冠心病的保護因子，甚至被稱為長壽因子。
目前理想的治療血脂異常的藥物，要求能降低血清總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白膽固醇的水平，且能升高高密度脂蛋白膽固醇的水平。因為有調節血脂異常的作用，所以被稱為調節血脂藥，簡稱為調脂藥，而不應該被稱為降脂藥。
在常用藥物中，也有一些藥物會引起血脂異常。一般來說，大致有下面幾種：
利尿藥
利尿藥中的氫氯噻嗪（雙氫克尿噻）和氯噻酮長期服用，可使血清總膽固醇和甘油三酯的水平升高。呋塞米（速尿）可降低高密度脂蛋白膽固醇水平。長期服用利尿藥引起血脂異常，可能與糖代謝異常有關。用利尿藥治療的病人中血清胰島素水平增高，同時血糖也升高，糖耐量降低，這說明機體對胰島素產生了抵抗作用。這種抵抗作用一方面可使糖利用降低，血糖升高；另一方面可使胰島素對脂肪分解抑制作用減弱。這兩方面的作用會使脂肪分解作用加強，血中游離脂肪酸增加，肝髒合成極低密度脂蛋白和甘油三酯水平升高，對血漿高密度脂蛋白膽固醇水平有輕微下降作用。
β受體阻滯藥
一般來說，β受體阻滯藥在服用2周時對血脂無明顯影響。普萘洛爾（心得安）在服用2個月時可使血清甘油三酯水平升高，高密度脂蛋白水平降低。服用1年時不僅使血清甘油三酯水平升高，高密度脂蛋白水平降低，而且使血清總膽固醇和低密度脂蛋白水平也升高。但應用具有內源性擬交感活性的β受體阻滯藥，如吲哚洛爾（心得靜）則對血脂無影響，且可使高密度脂蛋白水平升高。
口服避孕藥
口服避孕藥是一種由雌激素和孕激素按不同比例組成的人工合成的甾體激素制劑。據美國研究結果發現，口服避孕藥者低密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯水平明顯升高；而對高密度脂蛋白的影響則取決於口服避孕藥中所含雌激素和孕激素的比例。若雌激素比例占優勢，則增加了抗動脈粥樣硬化的高密度脂蛋白水平，而孕激素比例占優勢者，則增加了致動脈粥樣硬化的低密度脂蛋白水平，降低了高密度脂蛋白的水平。英國兩個大規模的前瞻性研究報告了口服避孕藥者非致死性心肌梗死的危險性會增加。因此，婦女口服避孕藥一定要在專科醫生的指導下合理選用，並應定期進行血脂檢查。一旦發現血脂異常，應在醫生指導下改服其他口服避孕藥。
苯妥英鈉
用於治療癫痫及洋地黃中毒引起的室性心律失常。口服3~6個月後，可使血清總膽固醇水平增高19%。
抗精神病藥
如氯丙嗪用於治療精神分裂症，口服9周時，可使血清甘油三酯和總膽固醇水平明顯增高。推測這可能是藥物的安定作用，使人活動減少，熱量消耗下降，加之飲食改善，熱量供應增加，從而使肝髒合成甘油三酯增加。此外，藥物還可通過影響某些脂蛋白代謝酶的活性，使血脂代謝發生障礙，引起血脂異常。
