倍他樂克主要成份為酒石酸美托洛爾。主要作用是治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心髒神經官能症等。近年來尚用於心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。
1.倍他樂克在心絞痛中的應用
倍他樂克用於心絞痛的治療已有30年的歷史，是繼硝酸酯類後又一治療缺血性心髒病的藥物。它可減少心絞痛發作的次數，增加病人的運動耐量。減少心肌氧耗，改善缺血區代謝。縮小心肌梗死的范圍。作用機制：（1）降低心肌耗氧量；（2）改善心肌代謝；（3）增加缺血區血液供應；（4）促進氧和血紅蛋白解離，增加組織供氧。用法：穩定性心絞痛：25～50mg，2～3次/d或100mg，1～2次/d。不穩定性心絞痛：用法同急性心肌梗死。
2.倍他樂克在高血壓病中的應用
倍他樂克作用穩定，可靠，起效較慢，不引起直立性低血壓，不易產生耐藥性。降壓機制：（1）阻斷β1受體，減少腎素的分泌。（2）中樞降壓作用：阻斷中樞β1受體，使外周交感活性下降。（3）減少心排血量：阻斷心髒β1受體，抑制心髒收縮，減少心排出量。（4）改變壓力感受器的敏感性。用法：25～50mg，2～3次/d或每日100～200mg，分1～2次服用。
3.倍他樂克在急性心肌梗死中的應用
作用機制：同心絞痛。用法：在無禁忌的情況（收縮壓不小於110mmHg,心率不小於70次/min）可靜脈注射倍他樂克2.5～5mg（2min之內）每5min靜注1次，共3次，總量為10～15mg。之後15min開始口服25～50mg，每6～12h1次，共2～4次，後口服50～100mg，2次/d。
4.倍他樂克用於急性心肌梗死後的次級預防
已證明β受體阻滯劑是目前唯一的比較肯定的急性心肌梗死後的次級預防藥。已證明倍他樂克可降低梗死後存活者的死亡率、猝死率與再梗死發生率。用法：50～100mg，2次/d。
5.倍他樂克在心律失常中的應用
倍他樂克抗心律失常作用可通過：（1）阻滯β-受體，防止過高水平CA（血漿兒茶酚胺）對心肌纖維0相上升速率傳導加快及有效不應期縮短，所產生的觸發電活動和折返現象；（2）減輕心肌細胞缺血壞死，有利於其他抗心律失常藥物發揮作用；（3）提高室顫阈值；（4）降低窦房結律性，延長房室結不應期，抑制房室結傳導能力。
倍他樂克用藥適用症——該藥為Ⅱ類抗心律失常藥，適於治療與交感神經興奮有關的各種心律失常。（1）甲亢及β-受體功能亢進等引起的窦性心動過速；（2）室上性心律失常：包括心房顫動、撲動及陣發性室上性心動過速；（3）室性心律失常：治療經驗不多，可能對缺血性心髒病和由運動、情緒變動所引發的室性心律失常效果良好。
6.倍他樂克治療充血性心力衰竭
研究發現β-受體阻斷藥對充血性心力衰竭和左室功能不全也有治療作用，特別是在心肌功能嚴重惡化之前早期應用可降低患者病死率，提高生活質量。但在治療中存在明顯的個體差異。作用機制：（1）抑制過高交感神經系統（SNS）活性，降低血漿兒茶酚胺（CA）濃度。心衰時SNS激活。血漿去甲腎上腺素（NE）濃度可較正常人增加2～3倍。β受體阻滯劑（倍他樂克）治療心衰有效的病例中血漿（NE）濃度均明顯下降且心功能改善與血漿（CA）濃度降低相一致。（2）抑制腎素-血管緊張素系統（RAS）。心衰時SNS激活，SNS與RAS相互作用，加重心髒損害，β受體阻滯劑可直接或間接抑制RAS，有利於心衰糾正的逆轉。（3）β受體密度上調，恢復交感刺激的正性肌力作用，使心衰患者的血流動力學得到改善，臨床症狀和體征得到改善。（４）心衰時發生室性心律失常與血漿CA濃度成正比，應用倍他樂克治療後室早基本消失，提示β受體阻滯劑用於心衰患者具有獨特的抗心律失常作用，值得臨床推廣使用。
倍他樂克用藥適用症：（1）原發性心肌病（包括肥厚型、擴張型），各種慢性心力衰竭等在常規強心、利尿、擴張血管治療的基礎上心衰無改善者。（2）血漿CA濃度較高的慢性心衰患者。（3）慢性心衰、心率較快、收縮壓在正常低限以上者。
倍他樂克劑量與療程。不同患者對倍他樂克的耐受量存在個體差異和不同敏感性，為了保證治療的安全和有效，采取適當的劑量和個體化調整是最重要的。臨床上在常規強心、利尿、擴血管治療基礎上待心衰基本控制後（1～2周）復查心電圖、胸片，加用倍他樂克，從小劑量開始，逐步遞增至最大耐受量，按MERIT-HF成人用藥劑量為開始劑量每天12.5mg或25mg，共2周，逐漸加大至50mg/d共2周，以後100mg/d再2周，最後增至200mg/d。療程2～6個月或更長。
綜上所述，倍他樂克是高度親脂性β受體阻滯劑，經過十幾年多方面嚴格對照研究，在國際范圍內肯定了其對心律失常、高血壓、心絞痛、急性心肌梗死以及梗死後的次級預防的療效。因其對心肌有負性肌力作用，長期以來在慢性充血性心力衰竭的治療中被視為禁忌。但心力衰竭長期交感神經興奮並有較差的預後，以及β-受體阻滯劑具有改變循環中去甲腎上腺素和神經激素作用，為倍他樂克的應用提供了基礎。
