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安定——地西泮

        [藥品名]地西泮

        [英文名]diazepatn

        [別名]安定,苯甲二氮卓,valium,diapam,stes01id,stes01in

        [性狀]白色或類白色的結晶粉末;無臭,味苦。在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶。

        [作用與用途]本品為苯二氮卓類抗焦慮藥,具有抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥、抗癫痫及中樞性肌肉松馳作用。其抗焦慮作用選擇性很強,是氯氮卓的5倍,這可能與其選擇性地作用於大腦邊緣系統,與中樞苯二氯卓受體結合而促進γ-氨基丁酸(gaba)的釋放或突觸傳遞功能有關。較大劑量時可誘導入睡,與巴比妥類催眠藥比較,它具有治療指數高、對呼吸影響小、對快波睡眠(rem)幾無影響,對肝藥酶無影響、大劑量時亦不引起麻醉等特點,是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癫痫作用,對癫痫持續狀態極有效,靜脈注射時可使70%一80%的癫痫得到控制,但對癫痫小發作及小兒陣攣性發作不如硝西洋。中樞性肌肉松馳作用比氯氮卓強,為其5倍,而抗驚厥作用很強,為氯氮卓的10倍。口服吸收快,約1小時達血高蜂濃度,肌注後吸收不規則而慢,靜脈注射迅速進人中樞而生效,但快速再分布,故而持續時間短。血次t1/2為20—50小時。經肝髒代謝為奧沙西泮,仍有生物活性,故連續應用可蓄積。可透過胎盤屏障進入胎兒體內。主要自腎髒排出,亦可從乳汁排洩。

        臨床應用於治療:

        1.焦慮症及各種神經官能症。

        2.失眠:尤對焦慮性失眠療效極佳。

        3.癫痫:可與其它抗癫痫藥合用,治療癫痫大發作或小發作,控制癫痫持續狀態時應靜脈注射。

        4.各種原因引起的驚厥:如子痫、破傷風、小兒高燒驚厥等。

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