治療心絞痛有肯定療效的藥物共分四大類。
第一類叫做硝酸鹽類（也是常用於治療冠心病心絞痛的基本藥物），其中包括速效的硝酸甘油，作用持續時間較長的消心痛，硝酸甘油需放在褐色小瓶內，並要注意防潮、防熱，如果放在舌下的藥片無辛辣感，即說明藥物放置過久，應進行更換，一般半年左右需換一次藥。有人初期服用上述藥物會產生頭痛、頭脹感，這是因為藥物引起腦血管擴張的緣故，只要減少用藥量，如先從1/3或1/2片用起，以後逐浙增加到常用量，或者先在飯後服藥，減慢藥物吸收速度，待習慣後再改為空腹用藥，增加療效。最近還出現一種硝酸甘油貼片，這種藥膜貼在皮膚較薄處，如胸前，每24小時更換一片。由於藥物被緩慢、均勻地吸收，血中藥物濃度平穩，可防止夜間心絞痛發作，也避免了病人夜間起床服藥，影響睡眠。
第二類藥是鈣離子拮抗劑，常用的藥物有異搏定、心痛定、硫氮卓酮。心痛定還具有降低血壓的作用，適用於高血壓合並有心絞痛的患者，每日用藥3～4次，每次10毫克。
第三類是β-受體阻斷劑，常用的藥物有心得安、美托洛爾、氨酰心安等。它們除減少心肌耗氧量外，還有明顯的減慢心率的作用。因此，如病人發作心絞痛同時合並心率快，適用此類藥治療。
第四類藥為中草藥。中醫認為心絞痛為血瘀、痰阻、陽虛等，所以治則為活血化瘀、宣陽通痺、開胸祛痰，常用的中成藥有冠心蘇合丸、速效救心丸、麝香噴霧劑、活血片、復方丹參片、三七片、蘇冰滴丸、山海丹等。
