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鈣拮抗劑為什麼能治療高血壓

  絕大部分高血壓患者(90%以上)沒有特定的病因,多是隨著年齡增加,血管壁彈性減弱,阻力增加而引起的。在心肌和血管壁平滑肌細胞膜上都有鈣離子通道,它像一扇大門一樣控制鈣離子的出入,細胞內鈣離子濃度的增加,可以引起細胞的收縮,使血管阻力增加,血壓升高。鈣離子拮抗劑就像忠實的門衛,它與鈣離子通道結合後,就阻止了鈣離子進入細胞,從而使血管松弛,阻力減小,血壓降低。另外,有些鈣離子拮抗劑如氨氯地平(絡活喜),地爾硫卓還能直接舒張供給心髒血液的冠狀動脈,用於治療心絞痛。

  1992年國際藥理學聯合會認為常用於抗高血壓治療的鈣離子阻滯劑,選擇性地作用於L-型鈣離子通道,結合部位在α1亞單位,並根據其具體結合點,又將其分為三個亞類:雙氫吡啶類:硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、貝尼地平、拉西地平。地爾硫卓類:地爾硫卓等。苯烷胺類:維拉帕米等。地爾硫卓類和苯烷胺類屬於非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。

  雙氫吡啶類的鈣拮抗劑目前在臨床上主要用於治療高血壓,常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非雙氫吡啶類鈣拮抗劑主要用於心律失常(如維拉帕米)、和冠心病心絞痛(如硫氮卓酮)。從2004年主要鈣拮抗劑市場份額占有圖(見圖2)上可以看出,前6位的品種依次為氨氯地平,硝苯地平,非洛地平,尼莫地平,地爾硫卓,氟桂利嗪。除了地爾硫卓、氟桂利嗪等幾個品種外,目前應用最多的就是新的二氫吡啶類。

  非洛地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,有普通片劑和緩釋劑型,非洛地平緩釋片由瑞士阿斯利康制藥有限公司開發,於1996年6月上市,商品名為波依定,

  尼莫地平,屬於第二代二氫吡啶類鈣拮抗劑,於80年代中期由德國拜耳公司首先推出,由於其選擇性擴張腦血管的確切療效,幾年之內便在世界范圍內被廣泛接受,國產尼莫地平在九十年代初上市。臨床上主要用於預防和治療蛛網膜下腔出血、腦血管痙攣、中風、偏頭痛、高血壓等。隨著藥理作用的研究深入,進入九十年代以後,尼莫地平臨床應用范圍擴展很快,其可用於治療肝纖維化,突發性耳聾,銀屑病,消化性潰瘍,癫痫等十余種疾病。

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