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內皮素A受體阻滯劑Darusentan有望用於高血壓的治療

  德國心髒病學家首次通過研究發現,選擇性內皮素a受體阻滯劑對人類高血壓具有治療作用。

  路德維希港雅培公司的roumen nakov博士及其同事在392例中度高血壓患者中評價了選擇性內皮素a阻滯劑darusentan的抗高血壓效果和安全性。這些病人的基線水平血壓平均為168/103mmhg。

  在該項多中心、雙盲、平行小組、劑量-反應研究中,病人首先接受安慰劑適應期治療2周,然後隨機分組服用darusentan 10mg(94例)、30mg(103例)、100mg(96例)和安慰劑(99例)治療6周。在積極治療期後還有為期2周的安慰劑撤離期。

  nakov博士在接受路透社記者采訪時指出:“與安慰劑相比,darusentan治療可使收縮壓和舒張壓下降,而且這一效應呈劑量依賴性。”

  在去除安慰劑的作用後,10-、30-和100-mg治療組的舒張壓分別較基線水平下降3.7、4.9和8.3mmhg,而收縮壓分別下降6.0、4.9和11.3mmhg。經過校正後,與安慰劑組相比,所有三組darusentan病人的舒張壓變化均有統計學意義。該研究結果發表在7月出版的《美國高血壓雜志》上。

  在積極治療期結束時,10-、30-和100-mg治療組病人中舒張壓恢復正常(<90 mmhg)的比例分別為37.2%、38.8%和55.8%,而安慰劑組則為26.3%。

  該科研小組指出,重要的是,darusentan治療降低血壓並不會引起安靜時心率的增加。

  nakov博士說,病人對darusentan的耐受良好。頭痛是最常見的不良反應,在不同的劑量組中沒有差別。面部充血和外周水腫僅僅以劑量依賴性的方式出現在積極治療組中。10-和30-mg劑量組中不良反應的發生情況與安慰劑組相似,而在100-mg劑量組中發生率較高。

  nakov博士告訴路透社新聞記者:“考慮到內皮素對心髒、腎髒和血管系統的潛在有害作用,內皮素a受體阻滯劑有望成為一種治療高血壓的新型藥物。”

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