如果高密度脂蛋白膽固醇水平升高，則有抗動脈粥樣硬化形成的作用，故其又被稱為冠心病的保護因子，甚至被稱為長壽因子。
所以，理想的治療血脂異常的藥物，要求能降低血清總膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白膽固醇的水平，升高高密度脂蛋白膽固醇的水平。但是，另外也有一些藥物會引起血脂異常，服用時須加以注意。
哪些藥物會引起血脂異常呢？
利尿藥
長期服用利尿藥中的氫氯噻嗪（雙氫克尿噻）和氯噻酮等，可使血清總膽固醇和甘油三酯的水平升高。呋塞米（速尿）可降低高密度脂蛋白膽固醇水平。長期服用利尿藥引起血脂異常可能與糖代謝異常有關。用利尿藥治療的患者中血清胰島素水平增高，同時血糖也升高，這說明機體對胰島素產生了抵抗作用。這種抵抗作用一方面可使糖利用量降低，血糖升高;另一方面可使胰島素對脂肪分解的抑制作用減弱。這兩方面的作用都會使脂肪分解作用加強，血中游離脂肪酸增加，肝髒合成極低密度脂蛋白作用加速，從而使血清中極低密度脂蛋白和甘油三酯水平升高，對血清高密度脂蛋白膽固醇水平產生輕微降低作用。
β受體阻滯藥
一般來說，β受體阻滯藥在服用2周時對血脂無明顯影響。服用普萘洛爾（心得安）2個月時，可使血清甘油三酯水平升高、高密度脂蛋白膽固醇水平降低;服用1年時，不僅使血清甘油三酯水平升高、高密度脂蛋白膽固醇水平降低，而且使血清總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平也升高。但應用具有內源性擬交感活性的β受體阻滯藥，如吲哚洛爾（心得靜）則對血脂無影響，且可使高密度脂蛋白膽固醇水平升高。
