近年大量的研究顯示在心衰的發生發展過程中，神經、激素系統長期過度增強是慢性心衰進行性惡化的一個重要原因。
應用血管緊張素轉換酶抑制劑（ACE-I）、血管緊張素II受體（AT1）拮抗劑、β受體阻滯劑和醛固酮受體拮抗安體舒通均能改善心肌功能，縮小心髒。
血管緊張素轉換酶抑制劑
血管緊張素轉換酶抑制劑是目前治療慢性心衰最根本、最基礎的藥物，是目前能夠改善病人生活質量和延長心衰病人生存期的重要藥物之一。不但治療臨床心衰有效，對無症狀的心衰也有效。
使用時應從小劑量開始，逐步遞增至最大耐受量或靶劑量，而不按症狀的改善與否來調整劑量。心髒病學會推薦的靶劑量是：卡托普利每次25~50mg一日三次，依那普利每次5~10mg一日二次，培哚普利4mg一日一次。ACE-I在增量的過程中如出現低血壓，應首先將利尿劑減量或停用其它對心衰無價值的擴血管藥物如硝酸鹽制劑等。
血管緊張素II受體（AT1）拮抗劑在治療心衰方面與ACE-I療效一樣，副作用較少。對ACEI出現有副作用且不能耐受者，可用血管緊張素II受體（AT1）拮抗劑取代，常用藥物：缬沙坦膠囊（代文）80mgQd;厄貝沙坦片（格平、安博維）75mg~150mgQd。
β受體阻滯劑
近年來隨著心衰進展機制深入研究，認識到長期交感神經-腎上腺系統過度激活對心衰的進展是不利的。使用β受體阻滯劑應在心衰症狀基本控制時才開始使用，根據病情約每項周增加一次劑量，在6~8周時達到需要的用量。在用藥後2~3個月才會出現效應。如在使用過程中心衰症狀加重，則暫緩增加或略減少劑量並加強利尿劑及ACE-I的用量。在使用時還要注意慢性心衰患者有否使用β受體阻滯劑的禁忌證。
β受體阻滯劑沒有治療心衰的即刻效益，治療心衰的效益是由於它能阻斷交感神經-腎上腺系統亢進對心肌的損害。
安體舒通是醛固酮受體拮抗劑：它在心衰治療中具有其特殊的地位。醛固酮在心衰的病理機制中起重要作用。安體舒通能明顯降低病死率，小劑量安體舒通與ACE-I以及袢利尿劑合用是安全的，一般不引起高鉀血症。
襻利尿劑：適用於所有有症狀的心衰患者。利尿劑應與ACE-I聯合使用，聯合應用治療心衰有協同作用，且可減少副作用。
利尿劑的目的主要是控制心衰的水鈉潴留，減輕心髒的前負荷，一旦水腫消退即可用最小有效維持劑量長期使用。保鉀利尿劑糾正低鉀血症的效果優於補充鉀鹽。
地高辛：洋地黃是傳統的正性肌力藥，洋地黃類不產生耐藥性，能改善症狀，提出高生活質量和運動耐量。治療心衰並不需要大劑量地高辛。在使用ACEI、利尿劑和受體阻滯劑後仍有心衰症狀可用地高辛，成人常規用量0.125mgQd。
