（一）內科治療適當避免過度的體力勞動及劇烈運動，限制鈉鹽攝入，保護心功能；對風心病積極預防鏈球菌感染與風濕活動以及感染性心內膜炎；適當使用利尿劑；血管擴張劑，特別是減輕後負荷的血管擴張劑，通過降低左心室射血阻力，可減少返流量，增加心排血量，從而產生有益的血流動力學作用。慢性患者可用血管緊張素轉化酶抑制劑。急性者可用硝普鈉，或硝酸甘油，或酚妥拉明靜脈滴注。洋地黃類藥物宜用於出現心力衰竭的患者，對伴有心房顫動者更有效。晚期的心力衰竭患者可用抗凝藥物防止血栓栓塞。
（二）手術治療長期隨訪研究表明，手術治療後二尖瓣關閉不全患者心功能的改善明顯優於藥物治療；即使在合並心力衰竭或心房顫動的患者中，手術治療的療效亦明顯優於藥物治療。瓣膜修復術比人工瓣膜置換術的死亡率低，長期存活率較高，血栓栓塞發生率較小。 1、術前准備手術治療前，應行左，右心導管檢查和左心室造影。這些檢查對確診二尖瓣返流，明確原發性心肌病變或功能性二尖瓣關閉不全均有很大的幫助；血流動力學檢查有助於估價受累瓣葉的病變嚴重程度；冠狀動脈造影可確定患者是否需要同時行冠脈旁路移植術，因為合並冠心病者，手術的死亡率高，並發症多。
2、手術指征①急性二尖瓣關閉不全；②心功能3～4級，經內科積極治療後；③無明顯臨床症狀或心功能在2級或2級以下，輔助檢查表明心髒進行性增大，左心室射血分數下降。超聲心動圖檢查左心室收縮期末內徑達50mm或舒張期末內徑達70mm，射血分數≤50%時即應盡早手術治療。
3、手術種類①瓣膜修復術：能最大限度地保存天然瓣膜。適用於二尖瓣松弛所致的脫垂；腱索過長或斷裂；風濕性二尖瓣病變局限，前葉柔軟無皺縮且腱索雖有纖維化或鈣化但無攣縮；感染性心內膜炎二尖瓣贅生物或穿孔病變局限，前葉無或僅輕微損害者。②人工瓣膜置換術：置換的瓣膜有機械瓣和生物瓣。機械瓣包括球瓣、浮動碟瓣和傾斜碟瓣，其優點為耐磨損性強，但血栓栓塞的發生率高，需終身抗凝治療，術後10年因抗凝不足致血栓栓塞或抗凝過度發生出血所致的病死和病殘率可高達50%；其次，機械瓣的偏心性血流，對血流阻力較大，跨瓣壓差較高。生物瓣包括豬主動脈瓣、牛心包瓣和同種硬腦膜瓣，其優點為發生血栓栓塞率低，不需終身抗凝和具有與天然瓣相仿的中心血流，但不如機械瓣牢固。3～5年後可發生退行性鈣化性變而破損，10年後約50%需再次換瓣。
年輕患者和有心房顫動或血栓栓塞高危需抗凝治療者，宜選用機械瓣；若瓣環小，則宜選用血流動力學效果較好的人工瓣；如有出血傾向或抗凝禁忌者，以及年輕女性，換瓣術後擬妊娠生育，宜用生物瓣。
