長期以來，多數人均認可硝酸甘油直接擴張冠狀動脈而達到平和心絞痛的目的。其實，這不是硝酸甘油治療心絞痛的全部作用。硝酸甘油的另一作用是使得周身的動脈和靜脈的平滑肌松弛，因而導致血管擴張，其中靜脈擴張的程度較動脈更為明顯，這樣從靜脈系統回到心髒的血液就會減少，從而使心髒的前、後負荷均降低，心肌的張力下降，由於心肌氧耗量與前者有著密切關系，如此，使心肌血氧供需達到平衡，心絞痛自然得到緩解。
根據上述硝酸甘油的基本藥理作用，為此服藥後會出現不同程度的頭脹、頭痛、顏面潮紅、心跳加快等。另外，當心絞痛發作時，舌下含服一片硝酸甘油後，1～2分鐘內即可起效，如果胸痛持續三十分鐘以上，用藥後仍不減輕，一方面要想到急性心肌梗死的可能性，另一方面不可反復舌下含服硝酸甘油，否則可能導致低血壓的不良反應。
