冠心病心絞痛是一種由心肌暫時缺血缺氧所引起的，以發作性胸痛或胸部不適為主要表現的臨床綜合征。心絞痛常發生於勞力、情緒激動或其它因素使心肌耗氧量增加時，疼痛常可放射至左肩、頸咽或下颌部，休息或含硝酸甘油幾分鐘內緩解。心絞痛發作時心電圖常可見暫時性st段改變或伴有t波變化，冠脈造影可見冠狀動脈管腔狹窄。
冠心病心絞痛藥物治療的目的為終止和預防心絞痛發作。藥物治療的途徑：
（1）增加心肌血流量。包括擴張冠狀動脈，促進側支循環，減慢心率而延長舒張時間使冠狀動脈灌注時間增加。
（2）減低心肌耗氧量。包括減低心肌收縮力，降低心率，降低收縮的前後負荷。
冠狀動脈固定狹窄和心肌耗氧量增加為主要原因引發的心絞痛，治療以減少心肌耗氧量為主；冠狀動脈痙攣基礎上發生的心絞痛，治療則以增加冠脈血流量為主。
目前臨床用於治療心絞痛應用最廣泛的三大類藥物有，硝酸酯類、β－腎上腺素能受體阻滯劑和鈣離子拮抗劑。
1.硝酸酯類
硝酸酯類藥物治療心絞痛的主要機制為：減少靜脈回心血量，降低前負荷，減少心室容積，降低室壁張力，而降低心肌耗氧量；選擇性擴張冠狀動脈；使心肌缺血部位血流再分布。
（1）硝酸甘油目前有不同劑型，通過不同途徑給藥。1片劑於心絞痛發作時含於舌下，迅速溶解而被吸收，1～3分鐘顯效，作用持續20～30分鐘，初用時宜從小劑量開始，03毫克開始即可產生療效，無效可再服03毫克。該藥還可以用於心絞痛發作的預防，特別是對於有相對固定的時間或預料從事某種活動可誘發發作前2～3分鐘舌下含用可預防發作。硝酸甘油片不穩定，宜貯藏於有色玻璃瓶內。2硝酸甘油氣霧劑噴於頰粘膜，起效快，每次1～2噴。3硝酸甘油注射劑主要用於不穩定性心絞痛的病人。4硝酸甘油膜劑或軟膏均為經皮吸收制劑，也能緩解心絞痛發作。
（2）硝酸異山梨酯（消心痛）口服5～10毫克，在15～30分鐘起效，維持4～5小時，每4～6小時服一次。
（3）單硝基異山梨酯每次20毫克，每日2～3次口服，初次劑量可用10毫克，早晚各一次，可減輕服藥所致的頭痛、頭脹等症狀。此類藥物不經肝髒首過代謝，生物利用度高。
2.β－受體阻滯劑β－受體阻滯劑的抗心絞痛作用是通過減慢心率、減弱心肌收縮力，從而減低心肌耗氧量。臨床常用藥物：
（1）普萘洛爾（心得安）10～30毫克口服，每日3次，使用時宜在醫生指導下從小劑量開始。
（2）阿替洛爾（氨酰心安）為選擇性β受體阻滯劑，每次125～25毫克，每日1～2次。
（3）美托洛爾（倍他洛克）選擇性β受體阻滯劑，每次125～25毫克，每日2～3次。
心絞痛同時伴有重度心力衰竭、休克、窦性心動過緩、ⅱ度以上房室傳導阻滯時禁用β受體阻滯劑，支氣管哮喘及嚴重阻塞性肺氣腫須慎用或禁用。停用此類藥物宜逐步減量，以免突然停藥有誘發心絞痛、心肌梗死或心律失常的可能。
3.鈣離子拮抗劑其抗心絞痛作用是擴張冠狀動脈，解除冠脈痙攣，增加心肌供血，擴張外周血管，減輕心髒負荷，抑制心肌收縮，減少心肌耗氧。
（1）硝苯地平（心痛定）對變異性心絞痛解除冠脈痙攣效果好。一般從10毫克，每日3次開始。該藥也可舌下含服，5～10毫克，3～5分鐘起效，適於心絞痛發作伴高血壓而服硝酸甘油不能緩解者。
非洛地平（波依定）、氨氯地平（絡活喜）屬第二代鈣拮抗劑，擴張冠狀動脈及周圍血管，用於心絞痛的治療，常用劑量每次5～10毫克，每日一次。
（2）地爾硫（合心爽）用於各種心絞痛，對變異性心絞痛效果好，口服劑量30毫克，每6～8小時一次。
（3）維拉帕米（異搏定）是最早使用的鈣拮抗劑，對心絞痛有效，但國內偏重於用來治療肥厚性心肌病和室上性心律失常。
4.抗血小板制劑抗血小板聚集藥在心絞痛治療中占重要地位，對心絞痛療效肯定，對心肌梗死有預防作用。
（1）阿司匹林目前建議常用劑量50～100毫克，每日一次。
（2）雙密達莫（潘生丁）25～50毫克，每日3次。
5.肝素肝素通過抗凝血酶，對不穩定性心絞痛有明顯療效，適用於住院治療的病人。肝素有鈉鹽和鈣鹽兩種制劑，靜脈注射或皮下注射，應用時宜做血凝檢測。低分子肝素也開始用於心絞痛治療，據報道效果優於普通肝素。
引起心絞痛的原因是多方面的，故臨床預防和治療心絞痛多采用專科醫師指導下的聯合用藥。
