目前降血脂藥物品種多，效果各異，其作用機理一般為干擾脂質代謝過程中某一個或幾個環節。如減少脂質吸收或加速脂質的分解與排洩，干擾肝內脂蛋白的合成或阻止脂蛋白從肝內傳送入血漿，增加脂蛋白從血清中清除的速率等。
到目前為止，還沒有一種藥物能對高脂血症起到藥到病除的能力，而臨床上常用的調脂藥物多數需要大劑量、長期服用才能維持降脂效果，這樣又不可避免地帶來許多明顯的毒副作用。藥物治療應當遵循以下原則：
1、積極治療原發疾病。
2、服藥同時堅持飲食療法和運動療法。
3、選擇安全性高、毒副作用小、療效可靠的藥物。
4、對於嚴重的高脂血症病人，可以聯合用藥。
5、注意不同藥物之間的相互作用問題。
6、藥物毒副作用監測，特別注意定期復查肝、腎功能，並注意觀察一些可能出現的嚴重毒副作用。
7、調脂藥物原則上應當長期維持治療。
8、調整藥物品種或劑量時應當在醫生指導下進行。
對頑固而嚴重的高脂血症，可適當給予藥物治療，目前還沒有很合乎生理要求的降脂藥物。多數降脂僅有短時療效，而長期用則出現明顯副作用。所以，藥物治療應被看作是治療冠心病高危者脂代謝紊亂的萬不得已的措施，且需與非藥物療法聯合進行。
高脂血症經過嚴格飲食控制3~6個月後，血脂水平仍明顯增高者，特別對於中、老年人和有其他危險因素（例如糖尿病、高血壓和有心血管疾病家庭史等）存在者必須給予藥物治療。藥物治療期間仍應堅持飲食治療。目前常用的降血脂藥物有如下幾類。藥物治療必須在醫生指導下，綜合分析病史後選擇使用。
1、苯氧芳酸類：此類藥物有非諾貝特、吉非羅齊、苯扎貝特等。苯氧芳酸類藥物降血脂作用強，起效快，降甘油三酯的作用比降膽固醇的作用強。
2、三羟甲基戊二酰-輔酶A還原酶抑制劑：此類藥物有洛伐他丁、辛伐他丁、普伐他丁等。此類藥物以降膽固醇為主，降脂作用強，起效快。
3、煙酸類：此類藥物中氧甲吡嗪較常用，降低血清甘油三脂的作用比降低膽固醇強。
4、多不飽和脂肪酸類：包括各種植物種子油。如橡膠種子油，月見草子，水飛薊種子的油和海魚的制劑。這類藥物有降血脂和降低血粘度的作用，但作用比較溫和。
5、泛硫乙胺：為輔酶A的衍生物，有降低血清膽固醇、甘油三脂和升高高密度脂蛋白-膽固醇的作用。
6、藻酸雙酯鈉（PPS）：是以海藻撮物為原料的類肝素海洋藥物。有搞血長低血粘度、擴張血管和降低血脂，升高HDL水平的作用。主要用於缺血性心腦血管疾病的防治。
7、其他降血脂藥物：如銀杏類（天保寧）實驗證明能使血清甘油三脂（TG）顯著降低。
降血脂根本就不像有的宣傳那樣，如乘下行電梯那樣輕而易舉。患者首先一定要接受相關教育，了解什麼是高血脂；其次要將生活科學化，在醫護人員的指導下，按比例吃飯、運動，而且將規律保持一段時間以後，再測量血脂，這樣的數據才更客觀。隨後，要在正規醫院的醫生指導下服藥，科學化的生活方式依舊不能改變。這樣再保持一段時間以後，如果血脂依舊降不下去，則屬於機體本身存在代謝障礙，代謝障礙是目前醫學暫時解決不了的。
