硝酸甘油主要用於心絞痛急性發作，若未見效，可重復應用，或改用亞硝酸異戊酯。心痛定可防治多種心絞痛，且維持時間較長。若心絞痛急性發作，伴有室性心失常或心情煩躁，則將硝酸甘油與安定合用為佳，最不宜連續大量使用，以免中毒。
救心藥請勿濫用
臨床中，有些病人感覺心絞痛要發作了，不管三七二十一，先用一片救心藥；有些人疼痛持續幾秒鐘就過去了，但心存恐懼怕疼痛又到來，趕緊用救心藥“預防”。其實，心絞痛的發作要持續一分鐘以上才會導致明顯的疼痛感，一般是持續幾分鐘、十幾分鐘，甚至二十幾分鐘，但一般不會超過半個小時。持續幾秒、十幾秒的疼痛一般是神經、肌肉病變引起的疼痛，並非心絞痛。所以，老年冠心病患者可以在疼痛持續一分鐘之後再吃救心藥，以免濫用藥造成低血壓等不良後果。
如果真的是心絞痛，服藥後，血管很容易舒張開，從而快速緩解疼痛。如果仍不見效，應隔5～10分鐘再服一次，如此重復2～3次，但如果疼痛持續半小時以上，就一定要到醫院急診科就醫，這可能是嚴重的心絞痛，說明心髒已經嚴重缺血，要急救預防心肌梗死。此外，也可能是肺梗塞、主動脈夾層撕裂等嚴重疾病。
在服用藥物時，可根據病情及發病規律，混合用藥、中西藥搭配服用。另外，心絞痛常發生在夜間時，不要把藥物集中在白天服用，可以拉長兩次服藥間隔時間，將最後一片藥放到睡前服，或睡前貼用硝酸甘油貼片。
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由於急救藥盒中的藥物很不穩定，若暴露於空氣中，會很快失效，故應貯放在棕色瓶內，讓病人隨身攜帶，以備急用，用畢旋緊瓶蓋，嚴格按有效期及時更換，若病人感到藥物愈用愈不靈了，說明機體對藥物已產生耐受性，可改用其他抗心絞痛藥物，如消心痛、心可定或冠心蘇合丸、救心丹、益心丸等，也可交替使用。
