硝酸甘油作為一種緩解心絞痛的藥物，的確具有一定的預防和治療作用。它通過舒張容量血管，減輕心髒前負荷及通過舒張小動脈，減輕心髒後負荷，共同作用使得心肌耗氧量降低，緩解心肌供氧與耗氧之間的矛盾，迅速緩解心絞痛，是臨床控制心絞痛急性發作的首選藥物。它經舌下含化吸收迅速和完全，直接進入血液循環，使得血液濃度迅速提高，可在1～2分鐘內即使心絞痛得以緩解。
雖然在理論上講硝酸甘油也可以用於預防心絞痛的發作，但這種預防作用很有限，適用范圍也很窄，僅僅對惡化進展、發作頻繁的少數不穩定性心絞痛患者比較適用。一般要求用量要小，時間要短，並有一定的間隔期（6個小時以上）。而對於穩定性心絞痛患者來說，則不宜將硝酸甘油作為預防藥物來使用。
如果將硝酸甘油長期作為心絞痛的預防用藥，其弊大於利，原因包括：①硝酸甘油起效快，但作用時間短，一般只有十幾分鐘至數十分鐘，這樣就必須一日多次服藥，否則起不到防治作用。②長期服用硝酸甘油容易產生耐藥性，必須不斷增加劑量才能獲得效果。而如果用量過大則可能因血壓降低或冠脈灌注壓過低，興奮交感神經，加快心率和心肌收縮力，從而增加心肌耗氧量，由此可能引起心絞痛發作。③近年的研究進展表明，長期使用硝酸甘油還可導致機體生成過多氧自由基，這種物質可損害心肌細胞和血管壁，最終使得冠心病患者的心血管風險增大。
綜上所述，雖然硝酸甘油是控制心絞痛的主要藥物之一，但最好是將它用來作為心絞痛發作時的急救藥物，而不宜將它作為平時的預防用藥。再說，硝酸甘油也不是惟一的抗心絞痛藥物，還有其他多種藥物，例如β受體阻滯劑，鈣拮抗劑，以及中藥如丹參片或丹參滴丸等，可在醫生指導下合理用藥，提高預防和治療效果。
