心絞痛藥物治療的目的主要有兩方面：一是通過擴張冠狀動脈或者減少心肌血氧的消耗，達到終止心絞痛的目的；二是長期緩慢地擴張冠狀動脈，使發生狹窄的血管周圍動脈擴張、增粗，逐漸建立側支循環，以便改善心肌缺血狀態。有人顧慮（為此不敢服藥）長期服藥會產生耐藥性，這種擔心是沒有必要的。因為治療心絞痛的藥物種類很多，各種藥物交替使用，可減少耐藥的機會。若病情惡化（如發生急性心肌梗死），說明常用藥物不再適合，須改換其他藥物。
目前治療心絞痛證實有肯定療效的藥物大致分為四大類：
硝酸甘油酯類常用於治療冠心病心絞痛的基礎藥物、其中包括速效硝酸甘油，該藥可在舌下含化，1～2分鐘即可使胸痛緩解。由於硝酸甘油有擴張血管的作用，可造成血壓下降，因此不可大量連續用藥。若1～2片藥物不能緩解，應考慮急性心肌梗死的可能，須到醫院診治。
另有一些藥是屬於作用持續時間較長的，如消心痛等，每次口服1～2片（也可在緊急情況下含服消心痛），每目1～2次，可預防心絞痛發作。
硝酸甘油片須保存在褐色小瓶內，並要避光、防潮、防熱。如藥片放在舌下無辛辣感，說明藥物可能存放過久，已經失效。保健盒裡的硝酸甘油片應半年左右更換一次。
有些人初期服用上述藥物後會出現頭痛、頭脹的現象，這是藥物引起腦血管擴張的結果。因此藥物初期應從小劑量開始，如先從1／3或1／2片用起，以後逐漸增加到常用量；或先在飯後服藥，以減緩藥物吸收的速度，待習慣後再改為空腹用藥。
另外還有一種硝酸甘油貼片，用時將藥膜貼在胸前等部位，每24小時更換一片。由於藥物被緩慢、均勻地吸收，血液中藥物濃度較為平穩，可防止夜間心絞痛發作，也可避免病人夜間起床服藥，影響睡眠。
鈣離子拮抗劑常用的有異搏定（停）、心痛定等。此類藥物主要作用是使鈣離子進入細胞內，擴張冠狀動脈。其中，心痛定還具有降低血壓的作用，因此適用於高血壓合並心絞痛的患者；而異搏定則具有抗心律失常的作用，適宜心絞痛合並某些心律失常的患者治療。
β-受體阻斷劑常用的藥物有心得安、氨酰心胺、倍他樂克等。這類藥物除可減少心肌耗氧量外，還有明顯減慢心率的作用。心絞痛發作合並心率快的患者，適宜用此類藥物。哮喘患者禁用心得安。
中草藥中醫認為冠心病心絞痛屬於血淤、痰阻、陽虛等症，因此治則為活血化淤、宣陽通痺、開胸祛痰。常用的中成藥有冠心蘇合丸、速效救心丸、復方丹參片、丹參滴丸、參芍片等。
