阿司匹林雖然是一種古老的解熱鎮痛藥，但早在50年代即有人提出用它來預防動脈硬化的設想。
現已證明，具備冠心病、心肌梗死危險因素的人(如高脂血症、高血壓、吸煙、糖尿病、激素失調、精神緊張等)，其血小板功能往往異常，表現為血小板粘附性和聚集性增強，這與動脈粥樣病變處微血栓的形成有關。另外，冠狀循環內，一過性血板聚集和釋放反應增強，是冠狀動脈痙攣發作和持續存在的因素。
阿司匹林是一種有效的血小板抑制劑，可抑制血栓素A2的合成，具顯著的抑制血小板的粘附、聚集和釋放作用，從而可防止微血栓形成，防止粥樣硬化和心肌梗死。已有研究證實，阿司匹林可顯著降低心肌梗死的早期病死率及再梗死率。另外，不穩定型心絞痛及無Q波性梗死者，長期服用此藥，病死率可降低20%;再梗死率可降低30%。
一項6年的隨訪報告發現，服用阿司匹林的病人，致命性和非致命性再梗死的發生率可大幅度降低(55%)。格雷文曾經對連續服用阿司匹林10年的800名中、老年人做了隨訪觀察，發現無一例在服藥預防期內發生心肌梗死或腦血栓形成等。
關於阿司匹林的服法，多數學者認為預防性治療以小劑量長期服用較為合理。推薦劑量為50毫克/日，口服，既可抑制血小板，又不會產生明顯副作用。總之，阿司匹林在預防心肌梗死和再梗死方面，均有著公認而不可低估的治療價值。
