目前，國際上流行一種時髦的保健飲料－－－葡萄柚汁，之所以流行，據說是因為它能降血壓，降血脂，還能減肥。但是你知道嗎，葡萄柚汁（ｇｒａｐｅ－ｆｒｕｉｔｊｕｉｃｅ）可與藥物相互作用，導致不良反應。葡萄柚汁在國外是做成像可樂一樣的飲料供消費者飲用，我國也已進口。葡萄柚與我國的胡柚相似，因此這種相互作用也可能發生在我國病人之中，故應引起高度重視。
首次發現葡萄柚汁與藥物發生相互作用是在１９９０年，有人發現高血壓患者同時服用非洛地平（緩釋片稱波依定，ｐｉｅｎｄｉｌ）５ｍｇ和一杯葡萄柚汁（約２００ｍｌ）後，非洛地平的生物利用度（即藥物進入血液循環的相對吸收程度與速度）增加了１６４％～４６９％，平均２８４％，也就是說，血中藥物濃度幾乎增加了兩倍，使患者血壓顯著下降，心率明顯加快。患者改服橙汁，就沒有這種相互作用。另一試驗也證實了這點，健康志願受試者事先飲用葡萄柚汁４次，每次約２００ｍｌ，再同時飲一杯飲料和口服波依定１０ｍｇ，結果使受試者的最高血漿藥物濃度（峰值濃度）增加３２％～９９％，心率增加，血壓明顯下降，並有頭痛反應。以後相繼發現，葡萄柚對其他地平類藥物也有這種相互作用，例如，葡萄柚汁使硝苯地平（心痛定）１０ｍｇ的生物利用度平均增加１３４％；使尼索地平生物利用度平均增加１９８％，峰值血濃度增加約４倍；使普拉地平（ｐｒａｎｉ－ｄｉｐｉｎｅ）２ｍｇ的生物利用度增加７３。２％，峰值血濃度增加５３％；使氨氯地平（緩釋片稱絡活喜）５ｍｇ的峰值血濃度增加１１５％，生物利用度增加１１６％。
值得注意的是，葡萄柚汁還影響到高血壓患者常用的一些其他藥物，如鎮靜催眠藥地西泮（安定），可使其生物利用度增加３。２倍，峰值血濃度增加１。５倍。此外對維拉帕米、咪達唑侖、＊＊也有相似影響。
為什麼會發生這種相互作用呢？主要是葡萄柚汁中含有的黃酮類柚苷和二羟佛手苷亭，能選擇性抑制腸壁組織中的藥物代謝酶，使上述地平類藥物等的首過效應（指藥物在進入全身血循環前，先被肝髒代謝一部分，使藥效顯著降低的作用）被抑制，從而使生物利用度和峰值血濃度顯著增加，給患者帶來了極為危險的不良反應。
值得注意的是，葡萄柚汁所含兩種成分的半衰期（藥物在體內消失一半所需時間）長達１２小時，其影響藥物代謝酶的作用可持續２４小時，即使在服地平類藥物前幾小時飲用葡萄柚汁，也不可避免地會發生相互作用。
為了避免這種相互作用，高血壓患者不宜飲用葡萄柚汁，應改用其他飲料。如果必須飲用時，至少要與服用地平類藥物間隔１２小時以上，或者在醫師指導下適當減少地平類藥物劑量。當然，高血壓患者還是改用其他飲料最為安全。
