藥理作用：洋地黃毒苷在治療量時，對心髒的作用表現為：
①正性肌力作用：抑制Na+ -K+ -ATP酶，鈉、鉀離子通過心肌細胞膜主動轉運之能量，即由此兩系提供(鈉泵)。洋地黃毒昔與Na+ - K+ -ATP酶在細胞膜上可逆性結合，阻止了ATP的結合，阻抑Na+和K+的主動轉運，鈉泵失活，結果使細胞內Na+增加，K+減少，洋地黃毒苷類的直接電生理作用及毒性是由此而來的。細胞內Na+增加能刺激Na+ -K+交換增多，而使細胞對Ca2+的攝入增加，Ca2+在興奮收縮聯中起了重要而關鍵的作用，因而細胞內Ca2+的增加可能是洋地黃毒苷產生正性肌力作用的基礎。
②電生理作用：治療劑量的洋地黃毒苷輕度降低窦房結的自律性，使房室結傳導時間和不應期延長，致使房室傳導減慢，心房肌的應激性降低，延長心房肌細胞和房室結細胞的有效不應期。
③自主神經系統作用：洋地黃毒苷作用於心肌，增強迷走神經張力和心肌對乙酰膽鹼作用的敏感性。
吸收排洩：口服吸收迅速而完全、生物利用度高達90％以上，服藥後2～3小時顯效，6～12h達峰效應，血清治療濃度為15～25ng/ml，血漿蛋白結合率達97％。主要在肝內轉化，部分代謝成地高辛，部分轉化成無活性的代謝產物。消除半衰期一般為4～7d。由膽汁排出，再循環後，最終由尿排出，80％皆為無活性代謝物。母體化合物經腎排洩量僅為10％～20％。在肝功能不良時，肝外消除途徑增強。
