胺碘酮是多通道阻滯劑，可表現出I～IV類所有抗心律失常藥物的藥理作用。包括：
⑴輕度阻滯鈉信道，作用於信道失活態，特點是心率快時阻滯作用強，但沒有I類抗心律失常藥物所特有的促心律失常作用。
⑵阻滯鉀通道，胺碘酮可同時抑制慢、快成分的延遲整流鉀電流（Iks、Ikr），特別是開放狀態的Iks。一般的鉀通道阻滯劑多作用於Ikr， Ikr是心動過緩時的主要復極電流，因此該通道阻滯劑表現出逆使用依賴特性，即在心率減慢時作用加強，易誘發尖端扭轉型室速（Tdp）。
但在心動過速時，Iks復極電流加大，此時胺碘酮作用較強，表現為使用依賴性，即在快速心率時胺碘酮仍有抗心律失常作用。胺碘酮延長動作電位時程，但基本不誘發Tdp ，這是因為胺碘酮雖可延長心房和心室的動作電位時程，但不誘發後除極電位。此外，胺碘酮還可阻滯超快激活的延遲整流鉀電流（Ikur）和內向整流鉀電流（Ik1）。
⑶阻滯L型鈣通道，抑制早期後除極（EAD）和延遲後除極（DAD）。⑷非競爭性阻斷α受體和β受體，擴張冠狀動脈，增加血流量，減少心肌耗氧，擴張外周動脈，降低外周阻力。因此靜脈注射能明顯地降低血壓，對心排血量無明顯影響。胺碘酮有類似β受體阻滯劑的抗心律失常作用，但作用較弱，因此可與β受體阻滯劑合用。
此外，心律失常患者的日常生活上也應該有所注意，主要注意以下幾點：
（１）情緒樂觀，保持大便通暢。
（２）根據病情做適當的體育鍛煉。
（3）戒煙、戒酒，飲食適量，不宜過飽。
（４）規律的日常生活對心律失常患者的康復起著重要作用。
（５）保證充足的睡眠，飯後不宜立即就寢，因飯後迷走神經興奮性高，抑制心跳，對緩慢性心律失常有潛在的危險。
