正確的舌下含藥法是將藥片置於舌頭的下方，通過舌下毛細血管吸收，不經肝髒代謝就直接進入血液循環以迅速緩解心絞痛症狀。當口腔干燥時，可飲少許水，以利藥物的吸收。含服後一般大在1～3分鐘內生效，作用大約維持10～45分鐘，用藥15分鐘內不得超過3片。藥片要自然溶化而不宜整片吞服咽下，因為藥片經過胃腸的吸收過程起效很慢。疼痛嚴重或藥片不易溶解時也可將其嚼啐，使之分布於整個口腔，以增加吸收的面積，吸收時口腔粘膜有灼熱感是正常的。
硝酸甘油能擴張心髒冠狀動脈，同時也能擴張周圍的動脈。因此，服藥後宜靠在坐椅上，不要站立或平臥。站立時容易出現起立性低血壓，發生頭暈甚至錯劂;平臥則會增加下部靜脈回心的血液量，加重心肌的耗氧量，使心髒的負荷加重，延長心絞痛發作的時間。服藥後宜休息15～20分鐘，過早活動可引起眩暈，出現錯倒。有些患者對硝酸甘油片極為敏感，服用常規量(1片)，就可出現搏動性頭痛、頭脹、暈眩、顏面潮紅、心悸等。這些人可減量服用，在心絞痛停止發作後，如口內有余藥，可吐出來減輕不適感。
