硝酸甘油是治療心絞痛的特效藥、常用藥，但使用不當非但不能制止心絞痛發作，還會引發心絞痛。硝酸甘油能有效制止心絞痛發作，起效快，療效確實。舌下含化易被口腔黏膜吸收，可避免肝髒(首過效應)的影響。
舌下含服的生物利用度為80%，而口服僅為8%，因此，只能含服不能口服(吞下)。含服1～2分鐘起效，可維持20～30分鐘。硝酸甘油主要是通過擴張全身小動脈、小靜脈，使外周阻力和血壓下降，從而減輕心髒前後負荷、降低心肌耗氧量而發揮抗心絞痛效應的。但是，硝酸甘油如果使用不當，就會引起相反的效果，對此我們應有足夠的警惕。首先，用量過大時可使血壓及冠狀動脈灌注壓過度降低，引發交感神經興奮、心率加快、心肌收縮力增強，反而增加了心肌的耗氧量，就會誘發或加劇心絞痛發作。因此宜從小劑量(03毫克)開始，盡量采取坐臥位含藥。
為了增強療效，減少不良反應，主張硝酸甘油與普萘洛爾(心得安)合用。由於兩藥通過不同作用方式降低心肌耗氧量，因此獲得協同效應;同時可取長補短，如普萘洛爾可以消除硝酸甘油引起的反射性心率加速作用，硝酸甘油則能縮小普萘洛爾所增加的心室容積。通常以普萘洛爾(10～40毫克/日)與硝酸異山梨醇酯(消心痛，5毫克/次)合用，一日三次。前者飯前服，後者飯後舌下含服或口服，這樣起效時間配合較好。但合用時也要注意劑量不能過大，否則血壓下降，使冠脈流量顯著減少，對心絞痛病人是不利的。
5-硝酸異山梨醇酯(異樂定)是一種較長效的制劑，療效較好，每天可用藥1～2次，劑量為20毫克～50毫克，可預防心絞痛和心絞痛緩解期的治療。此外，長期或大量使用硝酸甘油後驟然減量或停藥可引起血流動力學的“反跳”現象，誘發心肌缺血而致心絞痛、急性心肌梗死和猝死。發生的原因可能是血管平滑肌對硝酸甘油產生了耐受性，使其不能有效擴張血管和解除痙攣，而冠脈持續狹窄或痙攣又可加重心絞痛。
