對頑固而嚴重的高脂血症，可適當給予藥物治療，目前還沒有很合乎生理要求的降脂藥物。多數降脂僅有短時療效，而長期用則出現明顯副作用。所以，藥物治療應被看作是治療冠心病高危者脂代謝紊亂的萬不得已的措施，且需與非藥物療法聯合進行。
高脂血症經過嚴格飲食控制3~6個月後，血脂水平仍明顯增高者，特別對於中、老年人和有其他危險因素（例如糖尿病、高血壓和有心血管疾病家庭史等）存在者必須給予藥物治療。藥物治療期間仍應堅持飲食治療。
目前常用的降血脂藥物有如下幾類。藥物治療必須在醫生指導下，綜合分析病史後選擇使用。
1、苯氧芳酸類：
此類藥物有非諾貝特、吉非羅齊、苯扎貝特等。苯氧芳酸類藥物降血脂作用強，起效快，降甘油三酯的作用比降膽固醇的作用強。
2、三羟甲基戊二酰-輔酶A還原酶抑制劑：
此類藥物有洛伐他丁、辛伐他丁、普伐他丁等。此類藥物以降膽固醇為主，降脂作用強，起效快。
3、煙酸類：
此類藥物中氧甲吡嗪較常用，降低血清甘油三脂的作用比降低膽固醇強。
4、多不飽和脂肪酸類：
包括各種植物種子油。如橡膠種子油，月見草子，水飛薊種子的油和海魚的制劑。這類藥物有降血脂和降低血粘度的作用，但作用比較溫和。
5、泛硫乙胺：
為輔酶A的衍生物，有降低血清膽固醇、甘油三脂和升高高密度脂蛋白-膽固醇的作用。
6、藻酸雙酯鈉（PPS）：
是以海藻撮物為原料的類肝素海洋藥物。有搞血長低血粘度、擴張血管和降低血脂，升高HDL水平的作用。主要用於缺血性心腦血管疾病的防治。
7、其他降血脂藥物：
如銀杏類（天保寧）實驗證明能使血清甘油三脂（TG）顯著降低。
