高脂血症經過嚴格飲食控制3~6個月後，血脂水平仍明顯增高者，特別對於中、老年人和有其他危險因素（例如糖尿病、高血壓和有心血管疾病家庭史等）存在者必須給予藥物治療。藥物治療期間仍應堅持飲食治療。目前常用的降血脂藥物有如下幾類。藥物治療必須在醫生指導下，綜合分析病史後選擇使用。
1、苯氧芳酸類：此類藥物有非諾貝特、吉非羅齊、苯扎貝特等。苯氧芳酸類藥物降血脂作用強，起效快，降甘油三酯的作用比降膽固醇的作用強。
2、三羟甲基戊二酰-輔酶A還原酶抑制劑：此類藥物有洛伐他丁、辛伐他丁、普伐他丁等。此類藥物以降膽固醇為主，降脂作用強，起效快。
3、煙酸類：此類藥物中氧甲吡嗪較常用，降低血清甘油三脂的作用比降低膽固醇強。
4、多不飽和脂肪酸類：包括各種植物種子油。如橡膠種子油，月見草子，水飛薊種子的油和海魚的制劑。這類藥物有降血脂和降低血粘度的作用，但作用比較溫和。
5、泛硫乙胺：為輔酶A的衍生物，有降低血清膽固醇、甘油三脂和升高高密度脂蛋白-膽固醇的作用。
6、藻酸雙酯鈉（PPS）：是以海藻撮物為原料的類肝素海洋藥物。有搞血長低血粘度、擴張血管和降低血脂，升高HDL水平的作用。主要用於缺血性心腦血管疾病的防治。
7、其他降血脂藥物：如銀杏類（天保寧）實驗證明能使血清甘油三脂（TG）顯著降低。
